陆基宗?易可

陆基宗

无锡市人民医院主任药师，科普作家，长期从事普通百姓合理服药、用药研究。

近几十年来功能性胃肠病在消化道疾病谱中呈明显增多的趋势，胃肠动力障碍是这类疾病重要的发病机制之一。因而胃肠动力药成为主要的治疗措施。此类药物品种多，新药研制快，临床应用广泛，但应严格对症用药，注意配伍和不良反应。本类药物的作用主要是增强上部胃肠动力，有甲氧氯普胺（胃复安）、吗丁啉、苯甲酰胺类等，主要用于治疗胃食管反流病、功能性消化不良及糖尿病胃轻瘫，可缓解上腹饱胀不适或隐痛，以及烧心感等症状。在我国，吗丁啉是胃肠动力药中的OTC药物（即非处方药），销量为同类药物之最，不可

小觑。

吗丁啉系外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进胃肠道的蠕动和张力恢复，促进胃排空。由于其作用原理与大多数胃药不同，俗称“不合群的胃药”，故与大多数胃药不能合用；否则会互相减弱药效，或者增强不良反应。

一、服用吗丁啉可能出现的不良反应

1. 偶见轻度胃肠道痉挛、口干、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠和头晕嗜睡等。

2.有时血清泌乳素水平升高、溢乳，甚至男子乳房“女性化”等，但停药后即可恢复正常。

3. 女性用药，罕见情况下出现闭经，有的出现锥体外系副作用（如流涎和手颤抖等），在停药后大多自行恢复。

二、服用吗丁啉的注意事项

1. 吗丁啉不宜久服，长期服用可致“耐药”，严重者可致锥体外系症状，以及震颤、催乳素升高及女性内分泌紊乱和月经不调等不良反应。

2.孕妇慎用。吗丁啉为多巴胺受体抑制剂，对垂体的性腺分泌有明显作用，孕妇不当服用会出现孕期泌乳现象，从而影响孕妇的内分泌-性腺系统，最终危及胎儿。且吗丁啉可通过“血胎屏障”部分进入胎儿体内，且易透过胎儿的“血脑屏障”，干扰胎儿的垂体分泌的多种激素而影响胎儿的生长发育，故孕妇应慎用。

如必须使用吗丁啉（如制止妊娠剧吐）时，一是严格按常规剂量用药，并从“小剂量”开始，每次剂量10毫克，每日3次即可；二是用药时间不可过长，最好不超过3天，否则影响胎儿的生长发育；三是用药期间 如孕妇出现“泌乳”现象，应立即停药，改用美克洛嗪（Meclozine）。

3.心脏病患者（特别是心律失常）、接受化疗的肿瘤患者应慎用，有可能加重心律紊乱。

4. 抗酸剂或抑制胃酸分泌药物及胃黏膜保护剂等药应与吗丁啉分开服用。前几个药应于饭后服用，而吗丁啉应于饭前30分钟服用。

5. 吗丁啉类药物并非助消化药。如不消化，可用正宗的助消化药，如胃蛋白酶合剂、多酶片和鞣酸蛋白等，它们在酸性条件下作用最强，故不能与吗丁啉类药物合用，否则因吗丁啉加速胃排空，使其迅速到达呈碱性的肠腔，失去胃部胃酸环境，就会大大降低药效。

6.由于吗丁啉主要在肝脏代谢，久用本药可损害肝功能，特别是升高ALT（谷丙转氨酶）、AST（谷草转氨酶），故肝功能已有损害者（包括甲肝、乙肝及脂肪肝等肝病患者）慎用。

7. 婴幼儿神经方面的不良反应虽十分罕见，但仍不应忽视。由于婴幼儿代谢和血脑屏障的功能远远未发育完全，其神经方面不良反应的发生率比小儿高。故对新生儿、婴幼儿和小儿应按年龄（或天数）准确制定用药剂量，用药后应随时观察，以防不测。

8. 嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻和肠胃出血等疾病患者禁用。胃肠道痉挛者禁用，否则两者合力，可致胃肠道穿孔！

三、为何要在“饭前30分钟”用药？

吗丁啉为什么要在“饭前30分钟”用药？一是饭前胃中空敞，吗丁啉容易被吸收，能很快在幽门处扩大幽门，使胃窦涌动，帮助消化排空。二是药代动力学研究表明，吗丁啉血药高峰浓度是在服药后20～30分钟，故餐前30分钟服药，进餐时正值血药浓度达高峰时，也正是药效发挥最强之时，这对于增加食道下部括约肌张力、增强胃蠕动、促进胃排空、协调胃与十二指肠运动都有很好的效果，可明显减轻嗳气和腹胀，及恶心和呕吐等消化系统症状，包括食管反流症和食管下端括约肌弛缓症。

四、哪类药物可取代吗丁啉？

胃肠动力药，目前共有三代：第一代为胃复安（甲氧氯普胺）；第二代为吗丁啉；第三代为西沙必利、莫沙必利和伊托必利等。三代胃肠促动力药均应在医师指导下使用，患者不宜“自我药疗”，因有各自不同的适应症和注意事项，即三代促动力药的药理作用、适应症及不良反应均有所不同，针对病情也略有不同，故临床应用要根据不同病情来选择。

1.第一代胃复安： 常用于治疗恶心、呕吐。主要是化疗、放疗和术后病人的恶心、呕吐，其他病人少用。因其兼有嗜睡等不良反应，尤其是汽车司机不适合用。

2.第二代吗丁啉： 常用于食道反流所致的食管炎，各种胃炎所致的腹胀、早饱，及恶心呕吐等疗效较好。但对肿瘤病人的化疗、放疗和外科术后的恶心、呕吐疗效欠佳，且对便秘引起的腹胀无效。

3.第三代西沙必利、莫沙必利和伊托必利等 ：适合于多种以胃肠动力障碍为特征的疾病，如反流性食管炎、功能性消化不良、慢性胃炎、便秘、外科术后的胃轻瘫等。