杜传荣，林发全，逯东伟，陈丹丹，樊希望，林翠梧,4*

(1.广西大学 化学化工学院，广西 南宁　530004；2.广西医科大学 第一附属医院，广西 南宁　530021；3.南宁市化工研究设计院，广西 南宁　530022;　4.广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室，广西 南宁　530004)



香草酸酰胺衍生物的制备及其止血活性的动力学法研究

杜传荣1，林发全2，逯东伟1，陈丹丹1，樊希望3，林翠梧1,4*

(1.广西大学 化学化工学院，广西 南宁530004；2.广西医科大学 第一附属医院，广西 南宁530021；3.南宁市化工研究设计院，广西 南宁530022;4.广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室，广西 南宁530004)

以香草酸为母体，分别与6-氨基己酸(EACA)、止血芳酸(AMBA)和止血环酸(AMCA)反应，合成3种未见文献报道的香草酸酰胺衍生物，并采用IR、ESI-MS、1H NMR和13C NMR进行结构鉴定。以传统方法、荧光动力学法和紫外动力学法测定其对血浆复钙时间(PRT)的影响。为了研究衍生物在血液中的稳定性，在模拟生理条件下，运用荧光光谱、紫外光谱及分子对接技术研究了它分别与人血清白蛋白(HSA)的结合。结果表明，3种衍生物在一定浓度范围内都可以有效缩短PRT，具有显著的止血活性。新的动力学测定方法，不仅有效避免了传统方法引入的人为误差，重现性良好，而且判断标准更加科学，并可以获得更多血浆凝结过程中的信息。3种衍生物均主要通过氢键和范德华力与HSA结合形成稳定的复合物，表明它可通过HSA在血液中传递并运输到相应部位而发生药理作用。

香草酸；酰胺衍生物；止血；人血清白蛋白(HSA)；光谱法……