说到海洛因，人们就会自然而然地把它同毒品联系在一起。可谁知如今被称为“魔鬼”的海洛因当初却被当作治病救人的“英雄”。

发明海洛因的是德国拜尔公司的化学家费利克斯·霍夫曼。1897年8月21日，拜尔公司的化学家费利克斯·霍夫曼在实验室里合成了一种叫作二乙酰吗啡的物质。对此他的老板们喜出望外，他们认为这种东西可以替代能让人上瘾的止痛药吗啡。当证实一些用于实验的鱼、海马和猫吞下这些药物依然能够活命之后，公司的家属包括孩子也开始试着服用，没毒死人，也没有人上瘾。于是合成后不到一年，在没有进行彻底的临床试验的情况下，公司便将它上市销售。拜尔公司的老板们认为发明这一物质是“英雄般”的事迹，因此取名海洛因（与德文“英雄”的音相近）。

在拜尔公司的大力宣传下，海洛因很快使“世界似乎不知所措，或者整个被麻醉了”。仅一年之后，拜尔公司就将海洛因销往20多个国家，甚至向“远在中国的医生寄送样试用品”，但主要销往美国。付出很快得到了回报，医生们就像是自己上了瘾一样疯狂地给病人开海洛因，一个医生在专业杂志上写道：这种药的价值因为“绝对没有毒害而变得更高”了;另一个医生欢呼说，海洛因是“所有止咳药中最安全、最棒的一种”。

起先，海洛因只是用于治咳嗽。很快，拜尔公司就发现海洛因对很多病都有效。从1906年起，拜尔公司建议在治疗疼痛、抑郁、支气管炎、哮喘和胃癌时使用海洛因，柏林53岁的药剂师米歇尔·德·里德尔说：“在当时人们了解的疾病中，只有很少几种不在海洛因的适用范围之内。”

海洛因的消费者几乎包括所有人群，有学生、临产的孕妇、警察、老人和身体虚弱者，使用的剂型有粉剂、合剂、栓剂，甚至还有妇女使用的含海洛因的棉球。

拜尔公司的这一药品在疯人院也大行其道。1900年，那不勒斯精神病院的大夫给病人们开出海洛因，记录说有“持久的镇定作用”，“甚至有几个痊愈的病例”;俄国精神病医生用海洛因驱散“灵魂的痛苦”;德国杜塞尔多夫市的一位大夫用它缓解“勃起疼痛”。海洛因成了万灵药，什么时候都有用，对可怜的妇科医生米尔特尔也是这样：1899年她因患有“女子慕男狂”躺在维也纳的玛丽亚·特蕾西娅妇科医院里，只有服用了海洛因之后病情才有所缓解。甚至登山俱乐部都建议俱乐部成员在登山前服用此物，因为它能使呼吸更为顺畅，能让他们登得更高。

海洛因作为商品出售后获得了巨大利润，1902年海洛因的利润占整个药品行业的5%，这在一定程度上得益于拜耳公司的营销手段。公司给全世界的医生们免费发放海洛因试用品，委托一些专家做带有宣传海洛因神奇疗效的研究。在这些研究人员的记录里，海洛因仅仅具有昏沉、晕眩和便秘这些微不足道的副作用。拜耳甚至在《德国医生报》的广告中公开要求医生们用“公认的出色的”海洛因医治吗啡成瘾，称海洛因是吗啡的下一代产品，并且不会让人上瘾，但却事与愿违，人们很快就发现海洛因比吗啡的水溶性更大，吸收亦更快，脂溶性也较大，更容易通过血脑屏障进神经中枢发挥作用，更为严重的是，它的成瘾性更强烈。对个人和社会所导致的危害后果，已远远地超过了其医用价值。

1910年起各国取消了海洛因在临床上的应用。1912年在荷兰海牙召开的鸦片问题国际会议上，到会代表一致赞成管制鸦片、吗啡和海洛因的贩运。1924年，美国参众两院立法禁止进口、制造和销售海洛因。

1953年，首先发明了海洛因生产工艺的英国政府也将海洛因从《英国药典》中删去。