席芸芸，唐　青，黄　英*，陶　朱，薛赛凤，祝黔江

(1.贵州大学 西南药用生物资源教育部工程研究中心，贵州 贵阳 550025；2.贵州大学 贵州省大环化学及超分子化学重点实验室，贵州 贵阳 550025)



瓜环对抗癌药物二甲苯磺酸拉帕替尼溶解度及溶出度的影响研究

席芸芸1,2，唐青1，黄英1,2*，陶朱2，薛赛凤2，祝黔江2

(1.贵州大学 西南药用生物资源教育部工程研究中心，贵州 贵阳 550025；2.贵州大学 贵州省大环化学及超分子化学重点实验室，贵州 贵阳 550025)

本文研究了七元瓜环(Q[7])，八元瓜环(Q[8])与抗癌药物二甲苯磺酸拉帕替尼(LD)之间的主客体相互作用，以及瓜环对LD溶解度及溶出度的影响，研究结果表明：Q[7]，Q[8]两种瓜环均可与LD形成稳定的1∶1配合物。其作用平衡常数分别为：2.43×105L·mol-1，1.02×106L·mol-1两种瓜环的加入对LD具有较好的增溶效果，且对LD的溶出度均有一定程度的改善，该实验结果为瓜环促进难溶药物溶解度提供了一定的理论依据。

瓜环；二甲苯磺酸拉帕替尼；溶解度；溶出度

二甲苯磺酸拉帕替尼(Lapatinib ditosylate，LD)是葛兰素史克公司研发的一种新型小分子靶向双重酪氨酸激酶抑制药，是一种抗癌新药，对于癌症的治疗具有重要作用，其作用机制是使乳腺癌癌细胞不能接收到生长所需的信号，从而达到抑制乳腺癌细胞的生长的目的，与抗癌药物卡培他滨联用于治疗晚期或转移性乳腺癌[1,2]。其在水中溶解度小，口服吸收不完全，血药浓度4～6 h达峰值，药物最常见的副作用为恶心、呕吐、腹泻等症状[3,4]。其水溶性都相对较小，这就在一定程度上影响了二甲苯磺酸拉帕替尼的应用。……