王艳丽，王艳杰，博·格日勒图

（1.内蒙古自治区生物技术研究院，呼和浩特　010070；2.中国农业科学研究院作物科学研究所，北京　100081；3.内蒙古大学蒙药化学研究所，呼和浩特　010021）

胡椒酸乙酯固体分散体的制备及体外溶出度研究

王艳丽1＊，王艳杰2，博·格日勒图3#

（1.内蒙古自治区生物技术研究院，呼和浩特010070；2.中国农业科学研究院作物科学研究所，北京100081；3.内蒙古大学蒙药化学研究所，呼和浩特010021）

目的：研究胡椒酸乙酯固体分散体的制备及体外溶出度。方法：采用溶剂熔融法。选择聚乙二醇6000（PEG-6000）为载体，考察不同药载质量比（1∶1、1∶5、1∶7、1∶10、1∶15、1∶18、1∶20）对胡椒酸乙酯固体分散体溶出度的影响；考察胡椒酸乙酯原料药在85℃时的稳定性；采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射表征胡椒酸乙酯在固体分散体中的存在状态。结果：胡椒酸乙酯与PEG-6000药载质量比为1∶15时胡椒酸乙酯的溶出度显著提高，且在85℃制备条件下稳定；胡椒酸乙酯PEG-6000固体分散体中药物以无定形或分子形式存在。结论：胡椒酸乙酯与PEG-6000（1∶15）混合制备固体分散体可显著提高药物溶出度，且在85℃条件下稳定。本研究为胡椒酸乙酯制剂制备工艺研究提供了依据。

胡椒酸乙酯；固体分散体；聚乙二醇6000；溶出度

胡椒酸乙酯（Ethyl pepper）是由胡椒碱合成的具有显著降血脂活性的化合物［1-2］，在未来降血脂药物领域有很大的应用潜力［3］。但本品几乎不溶于水，提高其溶出率成为提高药物生物利用度的关键。固体分散体系指药物以分子、无定形、微晶或胶态等形式均匀分散在固体载体中形成的分散体系［4-6］。……