马　寅，张　伟，张国丽，张锐武，杨兆祥*

（1.大理大学，云南大理　671000；2.昆药集团股份有限公司，昆明　650106）

蒿甲醚结肠定位微丸的制备及体外释放度评价

马寅1，张伟2，张国丽2，张锐武2，杨兆祥2*

（1.大理大学，云南大理671000；2.昆药集团股份有限公司，昆明650106）

目的：拟制备蒿甲醚pH依赖型结肠定位微丸，并对其体外释放度进行考察。方法：采用挤出滚圆法制备丸芯，采用Eudragit S100作为包衣材料，柠檬酸三乙酯作为增塑剂，使用流化床包衣设备进行包衣。结果：在pH 1.2溶液2 h中未检测到蒿甲醚；在pH 6.8磷酸盐缓冲液中4 h累积释放度均小于5%；而在pH 7.6磷酸盐缓冲液中，3 h累积释放度均达90%以上。结论：本方法制备的蒿甲醚结肠定位微丸能达到结肠定位释药的目的。

蒿甲醚；pH依赖型；结肠定位；体外释放度

［DOI］10.3969/j.issn.2096-2266.2016.08.003

蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物，它有抗疟疾、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用〔1〕。除此之外，蒿甲醚还具有抗肿瘤血管生成的作用〔2〕。蒿甲醚可以通过影响细胞周期来抑制人慢性髓性白血病细胞株K562细胞的增殖〔3〕。牛红妹等〔4〕研究发现，青蒿酿液在体外对人结肠癌SW620细胞、LOVO细胞、胃癌AGS细胞以及肝癌Hep-2细胞均有明显的作用。因此将蒿甲醚制成结肠定位微丸，不仅可以提高其靶向性，还可以提高其生物利用度，是一种性价比很高的抗癌药物。

口服结肠定位给药系统（OCDDS）是一种新型的给药系统，它是指采用一种适当的方法，避免药物在胃、十二指肠、空肠及回肠释放，运送至结肠部位才可释放而发挥局部或全身治疗作用的一种释药系统〔5〕。……