燕志卫，张丽颖

(河北省中药研究与开发重点实验室，承德医学院中药研究所，河北　承德　067000)



新型齐墩果酸烟酸衍生物的合成及其活性研究*

燕志卫，张丽颖

(河北省中药研究与开发重点实验室，承德医学院中药研究所，河北承德067000)

以五环三萜化合物齐墩果酸以及烟酸为原料，经取代、酯化、酰化、还原等反应合成了2个新型齐墩果酸烟酸衍生物，并对两个化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试。结果表明两个化合物均显示出了一定的糖原磷酸化酶抑制活性。此外，实验过程中，对齐墩果酸苄酯的酯化反应进行了优化。中间体及目标产物的结构均经NMR、IR和MS确证。

齐墩果酸；合成；烟酸；糖原磷酸化酶抑制剂

糖尿病是一种常见多发的慢性代谢性疾病，其临床表现主要为高血糖和糖尿。持续的高血糖会导致许多并发症的发生，特别是高脂血症是导致脂肪肝、动脉粥样硬化等的重要危险因素，严重威胁人们的健康和生命[1]。过去认为，糖尿病脂代谢异常是继发于糖代谢的紊乱，但在2001 年ADA大会上,得到了重新认识，糖尿病不仅仅是高血糖的问题。McGarry提出了脂代谢异常是2型糖尿病及其并发症的原发性病理生理过程，糖尿病可称为糖脂病 (diabetesmellipidus)[2]。

国际上目前对糖尿病合并脂代谢紊乱尚无良好的根治药物，治疗多以西药为主，但存在低血糖症、胃肠道反应等副作用，同时随着治疗时间的延长，降糖效果呈降低趋势。因此，寻找抗糖尿病新药，特别是从天然中草药中筛选有效、安全、方便使用的降糖药物，日益为世界各国医药工作者所关注，成为当前研究的热点。……