王友德，张丽颖

(河北省中药研究与开发重点实验室，承德医学院中药研究所，河北　承德　067000)



一种天然五环三萜化合物的合成及抑制活性研究*

王友德，张丽颖

(河北省中药研究与开发重点实验室，承德医学院中药研究所，河北承德067000)

以积雪草酸为原料首次利用化学方法对2α,23-二乙酰氧基积雪草酸进行了化学合成研究，所有化合物均经IR、1H-NMR、13C-NMR和MS测试确认结构。对所有化合物的糖原磷酸化酶抑制活性的研究结果表明，所合成的衍生物显示出了一定的糖原磷酸化酶抑制活性,其中积雪草酸苄酯5(IC50=3.81μM)的糖原磷酸化酶抑制活性优于其先导化合物积雪草酸(IC50=17μM)。

五环三萜；2α,23-二乙酰氧基积雪草酸；糖原磷酸化酶

乙酰五环三萜是天然五环三萜化合物中的一类重要化合物，存在于多种植物中。大量研究表明，该类化合物具有广泛的生物活性，如降血糖、降血脂、抗肿瘤、抗炎以及机体免疫调节等[1-4]。如3-O-乙酰基齐墩果酸 (1)是刺枝豆属植物Eysenhardtia platycarpa树干的主要活性成分，可以显著降低链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的血糖[5]。3-O-乙酰基-16-羟基白桦酸(2)是古夷苏木(Fagara tessmannii)中的重要成分，具有显著的α-糖苷酶的抑制活性[6]。α-乙酰乳香酸(3)是中药乳香的有效成分，对拓朴异构酶I和II有较强的抑制活性[7]。

1971年，Gupta A S等从龙脑香科植物树干分泌的树脂中分离得到的一个天然五环三萜化合物，2α,23-二乙酰氧基积雪草酸(4)，该化合物也是一个天然乙酰五环三萜化合物，其化学结构中具有两个乙酰氧基的结构单元[8]。……