李文杰，赵　南，胡文彩

(河南康达制药有限公司，河南　周口　466200)



头孢氨苄工艺改进

李文杰，赵南，胡文彩

(河南康达制药有限公司，河南周口466200)

通过对头孢氨苄合成工艺的研究，确定并打通了头孢氨苄的合成路线，以7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)为起始原料，经成盐保护后，与左旋苯酐氨酸乙基邓钾盐经保护后的中间体缩合，经五步反应，得到头孢氨苄。摩尔总收率91%，产品质量符合并且高于中国药典(2010版)的要求。本方法提高了总收率，并且在水解萃取分层后，在水相中不加活性炭，减少了活性炭脱色以及过滤的时间，也缩短了生产周期，同时降低了生产成本。

头孢氨苄；7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)；合成

头孢氨苄是第一代可用于口服的头孢类抗生素，1967年由美国礼莱公司研究开发，并在1970年首次投放市场。头孢氨苄主要通过抑制细胞壁的合成，从而使细胞内容物过度生长膨胀至破裂，导致细胞内容物外泄，杀死细菌。其具有抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、胃肠吸收好等优点，口服吸收后分布良好，一小时可达血药浓度峰值，但吸收量不减，能投入各种组织中。除了肠球菌素和耐甲氧西林葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌等大部分临床常见革兰阳性致病菌对该药敏感。该药主要用于治疗呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染等。该药被列入我国基本药物目录和其他各国的基本药物目录中。近年来该药用量在欧美各国一致高居头孢菌素类榜首，并且一直都保持较高的增长率，因此对头孢氨苄的合成研究就显得越来越重要。……