丁正飞（江苏红豆杉药业有限公司，江苏无锡 214199）

提高半合成紫杉醇得率研究

丁正飞
（江苏红豆杉药业有限公司，江苏无锡 214199）

紫杉醇是紫杉烷类化合物家族中的重要成员之一。它是从红豆杉属植物中提取出的一种具有抗肿瘤活性的天然药物，这种药物对卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌都有很好的疗效，是目前临床化疗药物的一线药物。随着紫杉醇提取技术的不断提高，出现了半合成紫杉醇的技术——即利用提取紫杉醇时候将南方红豆杉中的其他紫杉烷类物质进行提取收集，由于它们与紫杉醇具有相同的母环，所以通过人工的方法来半合成紫杉醇，其中最主要的就是利用提取紫杉醇时分离得到的7-木糖-紫杉醇来合成紫杉醇。

紫杉醇 红豆杉 化合物

我公司通过专利转让已经获得了半合成紫杉醇的技术。下面是我们在生产实践中通过不断改进来提高半合成紫杉醇的收率。

1 半合成紫杉醇的工艺流程（图1）

2 影响因素

影响半合成紫杉醇收率的因素有很多，包括4步反应及2次层析，按照工艺流程，先考虑从提高中间产物10—去乙酰基紫杉醇（10-DAT）收率着手。表1是我们公司从生产以来的半合成紫杉醇收率统计表。由表1看出，裂解、肼解反应收率最低值与最高值差值最大，提升的幅度也最大。

由上表1所示结果，中间产物10-DAT收率与半合成紫杉醇收率成同向变动关系，因此，要提高半合成紫杉醇的收率，可以从提高中间产物10-DAT的得率来进行。

表1 半合……