刘一方吉林大学生命科学学院

硝苯地平脂质体的制备工艺优化

刘一方
吉林大学生命科学学院

随着社会经济的发展，硝苯地平脂质体的制备工艺优化，成为人们关注的一个人们议题。硝苯地平脂质体在当下医疗领域，得到了较为广泛地应用，传统的制备工艺手段，难以满足硝苯地平脂质体发展的实际需要，因此，加强制备工艺优化，就显得十分必要了。本文对硝苯地平脂质体的制备工艺优化研究，注重利用实验方法，对其制备工艺进行了探讨和分析。

硝苯地平脂质体；制备工艺；优化分析

前言

硝苯地平脂质体在进行制备过程中，主要涉及到了相应的材料和实验仪器，在材料选择上，要注重结合实际情况，保证制备具有一定的基础条件，确保在实际制备过程中，能够更好地对硝苯地平脂质体进行提纯，满足钙通道拮抗剂的实际需要。本文在对硝苯地平脂质体制备工艺优化问题研究过程中，选择的膜材为蛋黄软磷脂和胆固醇，并对其制备工艺进行了优化分析。

一、实验材料与设备选择分析

在进行实验材料与设备选择过程中，注重结合实际情况，保证硝苯地平脂质体制备工艺能够有效发挥，使之与实际生产接近。

（一）实验材料选择

硝苯地平脂质体的制备工艺在进行实验材料选择时，主要以硝苯地平标准品（Sigama Ltd）、卵磷脂、胆固醇为主。其中，卵磷脂选择为北京澳星生物科技有限公司生产，胆固醇为BR上海正翔化学试剂研究所生产。硝苯地平标准品选择过程中，其纯度大于98.0%，批号为1209001，生产单位为陕西西岳制药有限公司[1]。

（二）实验设备选择

在进行实验设备选择过程中，根据本文实验的实际需要，以浙江乐成电器厂生产的78-1型磁力加热搅拌器为主；蒸发仪选择上海亚荣生产的RE-524型旋转蒸发仪为主；显微镜为RH-600透射电子显微镜；光学显微镜型号为XSZ-109[2]。

二、实验方法

在对硝苯地平脂质体进行制备优化过程中，需要考虑到相应的制备方法选择。本文对该问题的研究，主要涉及到了乙醚注入法、薄膜—超声法两种方法，具体内容如下所示：

（一）乙醚注入法

在利用乙醚注入法对硝苯地平脂质体进行制备优化时，首先需要取少量的卵磷脂、胆固醇以及硝苯地平，并加入少许乙醚进行搅拌。在搅拌完成后，注入50度的磷酸盐缓冲液，其pH值为6.5，注入的剂量为20ml。在注入时，要采取匀速注入的方法，并利用搅拌器进行搅拌2小时，直到乙醚挥发为止[3]。

（二）薄膜—超声法

TFV，也就是薄膜——超声法在进行制备过程中，加入少量的硝苯地平、胆固醇以及卵磷脂，将之倒入梨形瓶中，并通过减压旋转蒸发的方法，使脂质在瓶内形成薄膜。接着，对脂质进行抽干，加入14mlPBS，其pH值为6.5，之后进行溶胀水和，超声10min，最后利用PBS进行定容即可。

（三）两种制备方法对比分析

在对乙醇注入法和薄膜—超声法进行分析过程中，我们需要对其有关性状进行较好的比较，这样一来，才能够发现两种制备方法中，哪一种制备方法更具优势。薄膜—超声法在进行硝苯地平脂质体制备过程中，与乙醇注入法相比，具有较好的性能，在对制备方法选择过程中，可以以薄膜—超声法为主。

三、硝苯地平脂质体的制备工艺优化

在进行硝苯地平脂质体制备工艺优化过程中，我们要注重对实验结果进行较好的把握，从而保证优化设计能够更好地满足制备需要。

（一）处方设计分析

在进行处方设计过程中，处方设计的好坏，直接影响到了硝苯地平脂质体制备工艺优化的效果。在实验过程中我们发现，卵磷脂、胆固醇的用量会直接影响到硝苯地平脂质体制备效果。这样一来，在进行处方设计过程中，我们需要对三种材料的量进行有效控制。

（二）数据分析

在对硝苯地平脂质体制备工艺优化分析过程中，我们需要考虑到包封率（ER）、脂质体镜观（AP）等指标，并从全面角度对硝苯地平脂质体制备水平问题进行分析。其中，镜观的粒径均匀度我们利用Y1表示，药物结晶利用Y2表示。在对其进行评分过程中，主要根据AP=50%Y1+50%Y2进行评分。

1、包封率测定

在进行包封率测定过程中，我们首先需要考虑到标准曲线的制备问题，之后需要对样品包封率进行测定。在进行样品包封率测定过程中，脂质体的取量为3ml，加入PBS稀释到20ml，并每个12个小时进行一次透析液更换。这样一来，根据公式ER=（W总-W游）/W总×100%，对ER进行计算。

2、实验结果分析

在对脂质体进行实验时，得出的相关包封率结果我们可以从表1中看出：

表1　实验结果

从表1中我们可以看出，实验后，平均包封率达到了88.79%，这表明粒径相对较小，并且均匀，几乎不存在游离结晶物。

结束语

综合上述分析来看，在对硝苯地平脂质体进行制备优化过程中，主要涉及到了卵磷脂、胆固醇、硝苯地平三种材料，在实验时，需要考虑到三种物质受到pH值的影响。这三种物质在pH值处于6.5时，具有较好的稳定性。同时，在对制备工艺优化过程中，要注重对薄膜—超声法的有效应用，能够保证在制备过程中，颗粒较为均匀，并且使之具有较高的稳定性。除此之外，注重提升制备的包封率，从而降低游离结晶物，保证制备取得的硝苯地平脂质体具有较好的质量。

[1]汪洁,涂家生.硝苯地平-海藻酸钠骨架缓释片的制备及处方工艺优化[J].药学进展,2014,v.3811:841-847.

[2]王婷玉,厉瑶,张鑫,吴云明,杨宜华.正交设计优化尼莫地平脂质体的制备工艺[J].广州化工,2016,v.4401:68-70.

[3]郭留城,杜利月,王飞.硝苯地平咀嚼片的制备工艺研究[J].中国药房,2014,v.25;No.47513:1199-1201.