刘祈星　柳爱平　黄明智

(1. 肿瘤微环境与免疫治疗湖北省重点实验室(三峡大学)， 湖北 宜昌　443002； 2. 三峡大学 生物与制药学院， 湖北 宜昌　443002； 3. 湖南化工研究院， 长沙　410007)



N-氮杂环甲基芳氧苯氧丙酰胺衍生物的抗肿瘤活性

刘祈星1，2柳爱平3黄明智3

(1. 肿瘤微环境与免疫治疗湖北省重点实验室(三峡大学)， 湖北 宜昌443002； 2. 三峡大学 生物与制药学院， 湖北 宜昌443002； 3. 湖南化工研究院， 长沙410007)

摘要：合成了系列N-氮杂环甲基芳氧苯氧丙酰胺化合物，其结构经核磁共振(氢谱、碳谱)、液-质联用、红外光谱和元素分析确证，采用MTT法测定了其对A549和Hela细胞系的活性，结果表明化合物表现出不同程度的抗肿瘤活性，部分化合物活性高于对照药剂顺铂．

关键词：氮杂环；芳氧苯氧基丙酰胺；抗肿瘤活性

芳氧苯氧基丙酸衍生物作为选择性乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂被研究者们广泛研究，并产生了大批商品化除草剂品种，其中精喹禾灵(Quizalofop-p-ethyl)是一种阔叶作物田用除草剂，用于防除禾本科杂草[1]．近年来研究成果发现，芳氧苯氧基丙酸类化合物除农用除草活性外，还兼具医药抗肿瘤活性[2]，美国杜邦公司对该类化合物的抗肿瘤活性进行了大量研究，发现化合物2-[4-[(7-氯-2-喹喔啉)氧基]苯氧基]丙酸(XK469)具有高效和广谱的抗肿瘤活性，该化合物于2001年进入临床研究阶段[2]，XK469是一个选择性拓扑异构酶IIβ抑制剂，因其高选择低毒的特性，科学家们对芳氧苯氧基丙酸类化合物进行了深入探索[4-6]，但未找到一个活性及安全性更优异……