申俊杰　尹军团（国家知识产权局专利局专利审查协作河南中心，河南　郑州　450002）



Me-too药创造性的把握与研发策略

申俊杰尹军团
（国家知识产权局专利局专利审查协作河南中心，河南郑州450002）

摘要：Me-too药开发是利用已知药物的作用机制和构效关系，通过对先导化合物的结构修饰，获得疗效更好、更安全的专利新药的模拟创新策略。本文介绍了当前Me-too药的发展现状，并结合专利审查实践中遇到的问题，从Me-too药创造性与研发策略的角度作了讨论和建议。

关键词:创造性；Me-too药；先导化合物；达拉菲尼

1　引言

Me-too药是一类拥有与同类药物相仿或更优药效，但结构上具有自主知识产权的药物，这类药物的研发流程一般包括：（a）选择市场关注度高、结构复杂程度适中、临床前药效学评价易于开展、新近上市或处于临床Ⅲ期研究的化学小分子药物作为先导化合物（Lead Com⁃pound）；（b）系统调研先导化合物及其类似结构的专利保护文献，总结构效关系，综合考虑结构新颖性、合成难易和是否潜在影响药效三方面的因素，确定先导化合物结构改造位点；（c）快速合成一定数量的衍生物，开展分子和细胞水平的实验，同时应关注衍生物的关键理化性质，注意所有的数据都应和先导化合物进行对比；（d）获得若干体外效果优于先导化合物的新型衍生物后，可以考虑先进行一些简单的毒性和药代评价，再进行动物体内药效评价；（e）选择各方面指标都理想的候选化合物进行全面的临床前研究。……