李晓晖，王燕云，田甜，汪晴Δ

(1.大连理工大学 生命科学与技术学院，辽宁 大连 116024；2.大连理工大学 制药科学与技术学院，辽宁 大连 116024)

促渗肽协同抗癌药物作用于肿瘤细胞的生物活性评价

李晓晖1，王燕云1，田甜2，汪晴2Δ

(1.大连理工大学 生命科学与技术学院，辽宁 大连 116024；2.大连理工大学 制药科学与技术学院，辽宁 大连 116024)

目的 探讨促渗肽TD-34协同抗癌药对几种肿瘤细胞活性的影响。方法 采用多肽固相合成法合成促渗肽TD-34，分别与抗癌药物盐酸阿霉素(DOX·HCl)和甲氨蝶呤(MTX)形成混合物，MTT法检测细胞毒性，倒置荧光显微镜和流式细胞仪定性和定量考察细胞对药物的吸收及保留情况。结果 与单独给药相比，TD-34与DOX·HCl混合处理后，MCF-7(人乳腺癌细胞)的细胞存活率由67.0%下降为21.5%，细胞吸收增加了26.7%，24 h后的吸收强度仍有50.4%；Caco-2(人结肠腺癌细胞)的细胞存活率为48.5%，细胞吸收提高了8.6%，24 h后的吸收强度仍有44.0%。TD-34与MTX混合处理后，非抗性细胞系MCF-7以及抗性细胞系MDA-MB-231(人乳腺癌细胞)的细胞存活率分别由65.6%降为37.8%、96.0%降为48.3%，Caco-2的细胞存活率下降了30.0%以上。结论 促渗肽TD-34可增强药物对细胞的毒性，克服癌细胞的耐药性，增加药物的细胞吸收和保留时间，是抗癌药的有效促渗剂。

促渗肽；固相合成；耐药性

一般的抗癌药物由于靶向性差、药效低、易产生耐药性等问题达不到理想的治疗效果，为了解决这些问题，设计和报道了很多输送药物系统[1-2]。促渗肽作为生物类促渗剂，是一类少于30个氨基酸残基的短肽，能携带多肽、蛋白质、核酸、纳米颗粒以及其他生物活性分子穿透细胞膜或皮肤，发挥生物学作用[3]。……