刘　金　韦　琨　蔡　乐　曹秋娥　刘世熙

(云南大学化学科学与工程学院，昆明650091)



苯佐卡因的改进合成
——推荐一个环保的多步合成实验

刘金*韦琨蔡乐曹秋娥刘世熙

(云南大学化学科学与工程学院，昆明650091)

摘要：使用三氯异氰尿酸和2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧化物(TEMPO)共氧化体系替代经典的铬酸氧化体系完成苯佐卡因的合成，避免了铬酸氧化体系毒性大、污染大、后处理困难等不利于环保的因素。共氧化体系安全、环保，具有反应产率高、反应时间短、反应条件温和、实验现象明显和易操作等特点。

关键词：绿色化学；苯佐卡因；氧化；三氯异氰尿酸；TEMPO

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通过多步反应合成一个药物分子是药物化学实验、有机中级实验中最能体现有机合成概念的一类实验项目，同时也是一类能让本科生充分得到综合实验技能锻炼的实验项目。随着化学学科的发展，合成化学的绿色化是一个非常重要的发展方向。只要可行，合成方法就应被设计成能使用和产生对人类健康和环境无毒或者毒性很低的物质，这是绿色化学在合成设计中遵循的基本原则之一[1]。

在有机合成实验中，使用目前已比较成熟、安全的绿色合成方法去替代毒性大、对环境不友好的经典方法是目前本科有机化学实验或药物化学实验应关注的问题。通过新方法和经典方法的对比，不仅能让学生了解到更多更新的合成方法，而且能加深学生的环保意识。对学生今后从事化学、药学工作有一定的启发作用。……