吴　靓，冯晓亮，金佳琪，闫红旭，吴晓秉（.衢州学院化学与材料工程学院，34000；.浙江海蓝化工集团公司，34004：浙江　衢州）



一氯五氟苯为原料合成五氟苯酚

吴靓1，冯晓亮1，金佳琪1，闫红旭1，吴晓秉2
（1.衢州学院化学与材料工程学院，324000；2.浙江海蓝化工集团公司，324004：浙江衢州）

摘要以工业废物六氯苯制备六氟苯过程中副产物一氯五氟苯为原料，与镁反应制得五氟苯基氯化镁，反应温度45～50℃，反应时间2.5 h；选用硼酸三异丙酯为硼化剂，制得五氟苯硼酸二异丙酯，反应温度-10～-15℃，反应时间3 h；五氟苯硼酸二异丙酯在酸性条件下水解制得五氟苯硼酸；五氟苯硼酸与过氧化氢反应制得五氟苯酚，反应温度65℃，反应时间5 h。制得的产品纯度99.5％（GC）以上，3步合计收率60.25％。化合物结构经GC-MS、IR、1H-NMR确证。具有原料来源方便，反应条件温和，收率和产品纯度高、成本低的特点。

关键词一氯五氟苯；五氟苯酚；Grignard反应；合成

五氟苯酚，又名2，3，4，5，6-五氟苯酚，是NS5B聚合酶抑制剂索菲布韦（Sofosbuvir）重要的医药中间体，另外还可用于高端多氟类液晶材料的制备［1-3］。2013年12月，索菲布韦获美国FDA批准，成为首只可用于丙型肝炎全口服治疗方案的药物，2014年成为史上最快达到年销售额超百亿美元的重磅药物。因此，五氟苯酚具有很好的市场前景。

五氟苯酚可采用六氟苯或一溴五氟苯为原料合成［4-5］。六氟苯价格昂贵，而一溴五氟苯制备工艺复杂，原料成本高。笔者课题组前期开发了一种多氟苯合成的专利技术，利用工业废物六氯苯通过卤素置换法一步合成了六氟苯和一氯五氟苯［6］。……