王文喜，朱　淼，高　捷，沃联群

(1.浙江工业大学 药学院，浙江 杭州 310014；2.浙江医药高等专科学校 实验实训中心，浙江 宁波 315100)

多索茶碱脉冲微丸的制备及释药机制研究

王文喜1，朱淼1，高捷2，沃联群2

(1.浙江工业大学 药学院，浙江 杭州 310014；2.浙江医药高等专科学校 实验实训中心，浙江 宁波 315100)

摘要：采用挤出滚圆法，制备载药丸芯，运用流化床包衣技术，制备多索茶碱脉冲微丸，然后通过测量微丸的吸水增重及控释膜的刺穿强度来考察脉冲释药的机理.结果表明：所得脉冲微丸体外释药性能良好，有4 h左右的时滞，且时滞后能快速完全释放药物.所得微丸的药物释放行为与溶胀材料的吸水速率及控释膜的刺穿强度密切相关，其机制为溶胀材料吸水产生的溶胀力超过外膜的刺穿强度使膜破裂而脉冲释药.

关键词：多索茶碱；脉冲微丸；释药机制

多索茶碱是一种新型甲基黄嘌呤的衍生物，可直接作用于支气管，松弛支气管平滑肌，从而达到抑制哮喘的作用.临床应用证明多索茶碱具有半衰期长、平喘作用强和耐受性好等特点[1]，目前已有片剂、胶囊剂、溶液剂和注射剂等产品上市.但由于哮喘病的发作节律性，将其制备成脉冲控释微丸，供睡前服用，经适当时滞后脉冲释放药物，可有效预防凌晨时的哮喘发作，又能减少服药次数，降低药物的副作用，提高患者顺应性.本研究采用挤出滚圆法制备含药丸芯，采用多层包衣技术制得脉冲释药微丸，通过测定微丸……