二硫键链接的两亲性嵌段合物的合成及胶束化研究*
2016-06-05余丽丽张隽荣宁梓任
化工科技 2016年5期
关键词:质量
姚 琳,余丽丽,梁 飞,尤 静,张隽荣,宁梓任
(西安医学院 药学院,陕西 西安 710021)
两亲性聚合物是一种高分子表面活性剂,将两种不同性质的嵌段链接在一起而形成,既有亲水性又含有亲脂性[1],在水溶液中其疏水部分形成内核,亲水部分形成外壳[2],内核可以将疏水性药物增容在核心,降低药物的毒副作用,外壳可对药物起保护作用,提高药物稳定性,同时通过对外壳进行结构修饰可以达到靶向作用[3]。而刺激响应型聚合物胶束体系可依靠不同pH[4]、温度[5]、氧化还原电位[6]、光照[7]、磁场[8]等达到靶向释放药物的目的。近年来,二硫键能够对谷胱甘肽(GSH)作出氧化还原响应的这种能力被用作了细胞内可触发释放的药物载体的构建,如MuhammadEjaz等[9]设计合成了一种含二硫键交联结构的聚甲基丙烯酸羟乙酯水凝胶,并验证了其GSH响应能力。Wang等[10]通过聚ε-己内酯(PCL)末端巯基与聚乙基乙烯磷酸(PEEP)末端吡啶基间的偶联反应,在PCL与PEEP之间引入单二硫键桥,并将此作为还原环境敏感性链接臂,合成了二嵌段聚合物PCL-SS-PEEP,其在水溶液中能够自组装成还原环境敏感型纳米颗粒。
为此,作者以ε-己内酯、聚乙二醇单甲醚(mPEG)为原料,通过偶联反应在聚乙二醇单元与聚己内酯单元之间引入二硫键合成一种新型的两亲性嵌段共聚物mPEG-SS-PCL,在对PCL进行改性的基础上增加刺激响应能力,使其有可能成为一种有效的药物载体。
1 实验部分
1.1 试剂与仪器
聚乙二醇单甲醚-2000(mPEG-2000):质量分数98%,AlfaAesar;对硝基苯基氯甲酸酯(p-NPC)、2,2′-二硫二吡啶(Py-SS-Py):质量分数98%,萨恩化学技术有限公司;……
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