解朋 黄建敏 张芳 潘莉萍

050051石家庄，河北医科大学第三医院核医学科

99Tcm-MAG3-isoDGR-2C分子探针的制备与体内分布的实验研究

解朋 黄建敏 张芳 潘莉萍

050051石家庄，河北医科大学第三医院核医学科

目的 摸索99Tcm-MAG3-isoDGR-2C分子探针的标记条件并研究其在正常昆明小鼠体内的生物学分布。方法 利用葡庚糖酸盐（GH）转换络合法进行标记，即首先用99Tcm标记GH形成99TcmO-GH中间体，再进行99Tcm-MAG3-isoDGR-2C的标记；考察pH值和温度等因素对标记率的影响，采用高效液相色谱法鉴定标记物的放射化学纯度；取30只昆明小鼠随机分成6组，分别于注射99Tcm-MAG3-isoDGR-2C 15、30、60、120、240和360 min后测定其在小鼠体内的分布情况。结果 pH值为4.6、反应温度为100℃时的标记率最高（94.2%）。体内分布研究显示该标记物能够较快地从血液中清除，且心、肺、脾、胃、骨等组织的放射性摄取均很少。结论99Tcm-MAG3-isoDGR-2C标记率高、血液清除快，具备一定的成为SPECT显像剂的条件。

分子探针；同位素标记；异天冬氨酸-甘氨酸-精氨酸；体内分布

恶性肿瘤的发病率逐年上升，而对恶性肿瘤的早诊断和早治疗是影响到恶性肿瘤预后的关键因素，因此，如何对恶性肿瘤进行早期诊断和治疗是目前研究的热点和难点。整合素αvβ3因在肿瘤新生血管中高度表达而在正常血管低表达或不表达，成为了肿瘤相关领域的研究热点。通过噬菌体肽库筛选得到的小分子多肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp，RGD）具有与整合素αvβ3特异性结合的能力，目前大量的研究用放射性核素131I、99Tcm等对RGD及其衍生模序进行标记，针对恶性肿瘤进行靶向治疗或显像，研究结果表明其具有较好的优越性和潜在的应用价值[1-2]。……