朱际宇，林诗韻，刘炜彤（北京师范大学化学学院，北京 100875）

药物无机化学中的金属抗癌药物

朱际宇，林诗韻，刘炜彤
（北京师范大学化学学院，北京 100875）

金属药物具有许多其他药物无法比拟的优点，在癌症临床化疗中发挥了巨大作用，尤其是以顺铂为代表的铂类抗癌药物。但是铂类药物的交叉耐药性严重限制了它们的实际疗效和适用范围，因此需要对此类药物进行修饰和改进。介绍了近年来通过临床试验和正在进行临床试验的几种金属抗癌药物，以及为了克服其交叉耐药性进行修饰的抗癌药物。这些内容反映了金属抗癌药物的新进展。

金属配合物；抗癌药物；交叉耐药性

金属离子在生物进程及涉及应用无机化学治疗或诊断疾病的知识领域扮演着重要的角色［1］。金属药物发展至今已有5 000a的历史［2］。

本文将就金属抗癌药物的几个方面做简要的介绍，并列举一些具有代表性的例子，以说明金属抗癌药物的发展趋势。

1　金属抗癌药物简介

1.1美国临床试验认证的抗癌铂金属药物

近来，顺铂治疗剂被当做治疗癌症的标配。在通过手术切除恶性肿瘤后，病人将进行几个周期的顺铂静脉注射，但由于顺铂的高的细胞毒素，病人通常会感受到不适的副反应。｛Pt （NH3）2｝2+中的铂离子共价结合到脱氧核苷酸（NA）上，鸟嘌呤（G）和腺嘌呤（A）上的N-7在二核苷酸序列GG和AG中形成了链间交联和1，2-或1，3-链间交联［4］。这样的顺铂-DNA加合物，与细胞通路一起活化对顺铂的响应，导致了DNA的复制被终止，转录被限制，细胞周期阻滞，DNA修复，细胞凋亡。……