刘勇 庞国勋 王学超



·综述与讲座·

胆固醇吸收调控药物临床研究进展

刘勇 庞国勋 王学超

胆固醇吸收是体内脂类来源的重要环节，过量的胆固醇吸收是引起高脂血症，导致心脑血管病的重要因素，严重危胁人类的健康。目前临床上治疗高脂血症疗效确切，但经常会引起肝肾损伤等不良反应。本文从胆固醇吸收机制出发，对近年来在研究抑制胆固醇吸收的降血脂药物进行综述。

胆固醇吸收；作用机制；高脂血症；降血脂药物

正常情况下，胆固醇是机体的生命活动中重要脂类物质，且不可缺少，参与构成细胞膜，为合成甾体激素、胆汁酸及维生素D的原料[1]。人机体内约50%胆固醇为自身合成，另外50%胆固醇是小肠组织从饮食中吸收而来。饮食胆固醇的过量吸收可使胆固醇代谢异常，引起血脂水平升高，形成高脂血症，进一步出现动脉粥样硬化，导致冠心病、脑中风、高血压及心肌梗死等严重心脑血管病症[2]。因此，了解胆固醇的吸收机制及研制高效能、低副作用的降血脂药物对于调节血脂代谢平衡及预防高脂血症等相关疾病具有重要的意义。

1 小肠胆固醇的吸收机制

胆固醇的吸收及胆汁的清除和排泄过程是影响人体胆固醇平衡的几个关键环节[3]。食物是小肠胆固醇的主要来源之一，当食物进入小肠后，经多种消化酶的作用释放出游离胆固醇和胆固醇酯，后者必须经胆固醇脂酶的作用，水解为游离胆固醇和脂肪酸后，再被胆汁酸乳化为球状微团，这种球状微团经主动转运穿越静水层屏障将胆固醇和脂肪酸运送到上皮细胞表面[4]。……