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Kv1.5钾离子通道阻滞剂的研究进展

2016-02-15翟晓晨

中国药理学与毒理学杂志 2016年10期

董 超,高 洁,翟晓晨,吴 捷

(1.西安交通大学医学部基础医学院药理学系,陕西西安 710061;2.西安交通大学医学部第二附属医院,陕西西安 710004)

·综 述·

Kv1.5钾离子通道阻滞剂的研究进展

董 超1,高 洁2,翟晓晨1,吴 捷1

(1.西安交通大学医学部基础医学院药理学系,陕西西安 710061;2.西安交通大学医学部第二附属医院,陕西西安 710004)

Kv1.5钾离子通道仅在人心房肌中表达,因而特异性Kv1.5通道阻滞剂对心房具有高度选择性,不引发室性心律失常,故极有可能成为未来房颤治疗的新型主导药物之一。研究发现,Kv1.5通道阻滞剂对阵发性、持续性和永久性3种不同类型的房颤均有治疗作用,作用机制主要涉及延长心肌细胞动作电位复极时程和有效不应期。本文就Kv1.5通道的结构特点及其阻滞剂的研究进展进行综述,希望能为新型房颤治疗药物的研发提供一定线索和启示。

Kv1.5通道;钾通道阻滞剂;心房颤动

心房颤动(房颤)是一种临床上常见的心律失常,根据其发作特点分为阵发性、持续性和永久性。文献报道,中国人群的房颤发病率约为0.77%,随着年龄增长发病率逐年升高,80岁以上人群的群体发病率高达7.5%[1]。房颤不仅会引起头晕、心悸等身体不适症状,还会导致心肌梗死、心力衰竭和脑梗死等疾病[2]。目前,房颤的治疗手段主要有导管消融手术、外科消融手术、电复律和药物治疗。其中药物治疗主要用于控制心率、心搏节律和抗凝[3],但总体疗效并不十分理想。对于频繁发作的阵发性房颤,传统治疗药物仅能减少发作次数和发作时间,很难将持续性房颤复转成正常的窦性心律。……

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