加米霉素注射液在治疗肉牛和非泌乳奶牛呼吸系统疾病中的应用研究进展
2016-02-08冯克清
冯克清
(中国兽医药品监察所,北京100081)
加米霉素注射液在治疗肉牛和非泌乳奶牛呼吸系统疾病中的应用研究进展
冯克清
(中国兽医药品监察所,北京100081)
详细阐述了加米霉素注射液的作用机制、抗菌谱、药代动力学、临床应用和残留研究等内容,加米霉素注射液在治疗肉牛和非泌乳奶牛的呼吸系统疾病中有较好的应用前景,以期为其研究与开发提供一定的参考。
加米霉素注射液;肉牛和非泌乳奶牛;呼吸系统疾病
加米霉素(Gamithromycin)为半合成的大环内酯类兽用抗生素,化学名为(2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,8,10,12,14-六甲基-7-丙基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-7-氮杂环十五烷-15-酮,分子式为C40H76N2O12,分子量为777.04,为白色至米黄色晶体粉末,不溶于水,具有可逆吸湿性,在高温条件下稳定,对光不敏感,具有18个手性中心,重结晶后只有一种稳定构型[1-3]。法国梅里亚动物保健有限公司开发了以加米霉素为活性成分的注射液ZACTRAN®,分别于2008年7月和2011年6月经由欧盟和FDA批准,用于预防和治疗由溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和睡眠嗜组织菌引起的牛呼吸系统疾病,加米霉素具有吸收快、分布广、作用时间长、安全高效、体内残留低等优点[4-5]。
1 作用机制及抗菌谱
加米霉素的作用机制同其他大环内酯类药物,能与敏感菌的核蛋白体50S亚基结合,通过对转肽作用和/或mRNA位移的阻断,抑制肽链的合成和延长,从而影响细菌蛋白质的合成,进而起到抑菌和杀菌作用[6]。……
