孟庆超　张　量

(沈阳医学院基础医学院生理学教研室，辽宁　沈阳　110034)



内生致热原3受体在发热中的研究进展

孟庆超张量

(沈阳医学院基础医学院生理学教研室，辽宁沈阳110034)

前列腺素E2;内生致热原(EP)3受体;发热;体温调节

发热是由于发热激活物作用于机体，导致内生致热原(EP)产生，入脑作用于体温调节中枢，继而引起发热中枢介质的释放和体温调定点的改变，最终引起发热。前列腺素(PG)E2是人体内广泛存在的前列腺素类物质。PGE2是一种小分子物质，能透过血脑屏障，刺激下丘脑前部和脑干负责体温调节的神经元，进而引发体温变化。其调节体温功能是通过与其EP受体结合后的信号转导途径实现的。EP受体已鉴定有4种亚型:EP1、EP2、EP3和EP4，其中EP3受体的表达变化和信号转导途径与发热关系密切，是目前该领域研究热点之一。

1　EP3受体的分子特性

EP受体属 G蛋白耦联受体超家族，具有7次跨膜的疏水α-螺旋、 胞外的c-末端及胞内的N-末端3个结构域 。目前已知PGE2受体有4个亚型分别为:EP1、EP2、EP3、EP4。其中编码EP3受体的基因在转录过程中产生多种mRNA剪接变体。剪接变体的差异导致胞外c-末端氨基酸序列改变，人类编码EP3受体的基因在转录过程中可产生9种不同mRNA来编码8种不同的EP3受体亚型，如EP3-Ⅰ、EP3-Ⅱ、EP3-Ⅲ、EP3-Ⅳ、EP3-Ⅴ和EP3-Ⅵ等，人肾脏、胰腺和子宫EP3mRNA表达最丰富，在心脏、肝脏、骨骼肌、小肠、结肠、前列腺、卵巢和睾丸中也有表达〔1,2〕。Vasilache等〔3〕应用实时荧光聚合酶链反应(PCR)分析显示，在小鼠下丘脑体温调节中枢中主要表达EP3α，EP3γ大约占总EP3受体的15%，EP3β少量表达。

2　EP3信号转导通路的研究

EP3受体与多种病理生理反应有着密切联系，如体温调节、肿瘤生长和血压调节等。……