郭志廷，王　玲，梁剑平

（中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所，农业部兽用药物创制重点实验室，甘肃省新兽药工程重点实验室，甘肃兰州730050）

常山碱提取及其衍生物化学合成研究进展

郭志廷，王玲，梁剑平

（中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所，农业部兽用药物创制重点实验室，甘肃省新兽药工程重点实验室，甘肃兰州730050）

本文对中药常山碱的提取工艺及其衍生物的化学合成进行综述，旨在为今后常山碱及其衍生物的生物学活性研究和新药研发奠定基础。

常山碱；衍生物；提取；化学合成

鸡球虫病是一种全球流行、无季节性、高发病率和高死亡率的肠道寄生性原虫病［1］。目前，本病主要依靠化学药物进行防治，随着化药耐药性和药物残留的日趋严重，迫切需要研发安全高效、绿色环保的新型抗球虫药物。研究表明，常山碱是常山中的有效抗球虫成分，以常山碱为先导化合物，化学家合成出一系列高效抗球虫衍生物，如常山酮［2-4］。常山碱是一种新型的ATP依赖性抑制剂，其同时占据两个不同的底物结合位点，这种双位模靶标结构增加了底物的定向捕获能力，常山碱这种定向捕获作用可能也适用于人类其他tRNA合成酶。这一重大发现揭示了常山碱及其衍生物发挥抗球虫、抗疟疾等生物学功效的可能作用机理，试验结果于2013年在Nature上发表［5］。本文综述了常山碱的提取工艺和相关衍生物的化学合成，旨在为今后常山碱防治鸡球虫病和相关生物学活性的研究奠定基础。……