张人杰，柴逸峰，朱臻宇*，沈晓航

[1.第二军医大学药学院药物分析学教研室，上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室，上海 200433；2.上海药明康德新药开发有限公司生物分析部，上海 200131]



用HPLC-MS/MS法测定人血浆中曲唑酮的浓度

张人杰1，2，柴逸峰1，朱臻宇1*，沈晓航2*

[1.第二军医大学药学院药物分析学教研室，上海市药物(中药)代谢产物研究重点实验室，上海 200433；2.上海药明康德新药开发有限公司生物分析部，上海 200131]

[摘要]目的：建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中曲唑酮的浓度。方法：血浆样品经蛋白质沉淀法进行前处理后，以甲醇-水-醋酸铵-甲酸为流动相体系梯度洗脱，采用CAPCELL PAK C18MG色谱柱分离，流速为0.4 ml/min,柱温为50 ℃。采用正离子多反应监测模式进行监测，以电喷雾离子源作为电离技术。结果：曲唑酮浓度在10.0～3000 ng/ml范围内线性关系良好(r=0.996 9)，平均提取回收率为97.5%，批内、批间RSD均≤8.2%(n=6)。结论：此方法专属、灵敏、准确、简单、快速，适用于曲唑酮临床生物样本的分析和研究。

[关键词]曲唑酮；人血浆；色谱法，高效液相；串联质谱法；蛋白质沉淀

[Pharm Care Res，2015，15(6): 439-442]

E-mail:nkzhangrenjie@163.com

曲唑酮(trazodone,TRZ)是三唑并吡啶衍生物，化学名为2-3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1，2，4-三唑并[4，3-a]吡啶-3(2H)-酮单盐酸盐。它属于第二代非三环类抗抑郁药，严重药品不良反应发生率很低[1,2]。TRZ为特异性5-羟色胺再摄取抑制剂，具有α1肾上腺素能拮抗作用和抗组胺作用[3]。虽然TRZ应用已有40多年，其作用机制仍有部分未知。与传统三环类抗抑郁药相比，TRZ效力较弱但选择性较强，在低剂量时(25～100 mg)，作为5-羟色胺受体拮抗剂，药物作用主要为催眠[2]；在高剂量时(150～600 mg)，作为5-羟色胺受体激动剂，主要作用为抗抑郁[3-5]。……