胡 颖苏 健

（1.广西中医药大学药学院，广西 南宁 530200；2.广西中医药大学广西中医药科学实验中心，广西 南宁 530200）

穿心莲内酯对小鼠肝细胞色素P450的影响

胡 颖1苏 健2

（1.广西中医药大学药学院，广西 南宁 530200；2.广西中医药大学广西中医药科学实验中心，广西 南宁 530200）

目的：研究穿心莲内酯对小鼠肝细胞色素P450的影响。方法：小鼠给药穿心莲内酯或3-甲基胆蒽后，分别测量小鼠肝脏内P450酶的总含量、CYP1A1/2的活性和蛋白表达等指标。结果：穿心莲单独给药时，对CYP1A1/2的活性及蛋白表达没有影响。穿心莲内酯和3-甲基胆蒽联合给药时对CYP1A1/2的活性呈诱导作用，同时CYP1A1/2的蛋白表达均显著高于空白对照。结论：穿心莲内酯与3-甲基胆蒽联合用药时对小鼠肝P450的活性及蛋白表达均显示出一定的调控作用。

穿心莲内酯；细胞色素P450；CYP1A；活性；蛋白表达

细胞色素P450（CYP450）是一类含血红素的单链蛋白质，是哺乳动物肝脏代谢外源物的主要酶系。根据氨基酸序列相似性，CYP450被分为CYP1、2、3家族及A、B、C等亚族[1, 2]。CYP450通过加氧反应参与外来化合物的代谢，将一些毒性物质代谢失活后排出体外，从而产生保护作用；另外一些外来化合物则可能被激活而产生药理活性或毒性[3]。许多外来化合物在被 CYP450代谢的同时反过来也会影响 CYP450的活性，如：3-甲基胆蒽（3-methylcholanthrene，3MC）对CYP450有诱导作用，而一些烷基化试剂则对其有抑制作用[4]。CYP450活性的变化直接影响各种药物在体内的代谢过程，到目前为止的研究中，参与药物代谢的 CYP450主要有 CYP1A1、CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1等，它们所针对的药物类型各有不同，其中CYP1A亚族在对外来化合物的代谢中起着非常重要的作用，CYP1A2占肝脏总CYP450氧化酶含量的 13%，参与许多如黄嘌呤类，抗抑郁药，抗炎镇痛药，抗精神病药等药物的代谢[3]。……