刘文雅， 郝瑶瑶， 胡慧阳， 陈维聪， 戴 箭*

（中山大学 工学院，广东 广州 510006）

近几十年来，肿瘤化疗发展成为癌症治疗的主要途径之一，但多数抗癌药物（如紫杉醇）的水溶性较差，而能溶于水的抗癌药物（如质子化阿霉素等）也普遍存在血液半衰期过短、对健康组织及细胞毒副作用大等问题[1-2]。因此，发展用于抗癌药物高效传输的药物载体具有重要的意义[3-4]。

本文以可生物降解的亲水性天然葡聚糖为反应底物，通过缩醛化反应制备两亲性的缩醛化葡聚糖，再利用乳化法制备出载药缩醛化葡聚糖纳米粒子。核磁共振、傅里叶红外等理化表征手段表征了缩醛化葡聚糖，研究了其在酸性条件下水解释放运载的药物的性能。本文以期解决化疗药物溶解性低的问题，利用肿瘤细胞内独特的微酸环境释放药物[5]，作为药物载体具有其独特的优势。

1 实验

1.1 原料与仪器

葡聚糖（分子量5000道尔顿，纯度98%，阿拉丁），将一定量的葡聚糖溶解在纯水中，并在－86℃冰箱中冷冻12 h后，放置到冷冻干燥机中冻干除水。冻干后的葡聚糖呈白色棉絮状，备用。2-甲氧基丙烯购置于西格玛奥德里奇（Sigma Aldrich，进口药品，分析纯）；吡啶对甲苯磺酸（分析纯）购置于阿法埃萨（天津）化学有限公司。二甲基亚砜、三乙胺、氯仿，均购置于广州市化学试剂厂。NMR溶剂：重水（D2O）、氘代DMSO（DMSO-d6）、氘代氯仿（CDCl3）、氘代盐酸，均购买于阿达玛斯。所用纯水为实验室配置的Millopore公司Milli-Q Century超纯水体系Millipak-40（MPGl 04S K2）设备纯化制得。

核磁共振光谱仪（400 MHz, Avance Ⅲ, Bruker），纳米粒度仪及Zeta电位分析仪……