佟　玲，李志宝，陈　静，刘志东，张　莉，王宝成

麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒制备及其体外释药的研究*

佟玲1，2，李志宝3，陈静1，2，刘志东1，2，张莉1，2，王宝成3

（1.天津中医药大学，现代中药发现与制剂技术教育部工程中心，天津 300193；2.天津中医药大学，天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，天津300193；3.通药制药集团股份有限公司，通化134000）

［目的］研究麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒的制备方法及其体外释放的情况。［方法］采用乳化蒸发-低温固化法制备麦角甾苷固体脂质纳米粒，超滤离心法测其包封率，并对其粒径、电位、进行进一步考察，用差示扫描量热仪（DSC）表征其性质，采用透析法考察固体脂质纳米粒中麦角甾苷的体外释放行为。［结果］麦角甾苷固体脂质纳米粒的平均粒径为85.56 nm，Zeta电位约为-20.97 mV，药物平均包封率为88.31%，DSC表明其理化性质稳定可靠，体外12 h累计释放率62.46%。［结论］制备的麦角甾苷固体脂质纳米粒包封率较高，粒径小且分布均匀，有良好的缓释作用。

麦角甾苷；固体脂质纳米粒；包封率；稳定性；体外释放

肉苁蓉［Cistanche tubulosa（Scheuk）Whight］为列当科（Orobanchaeceae）植物肉苁蓉干燥带鳞叶肉质茎。主产于内蒙古、青海、新疆等地。主治男子阳痿、女子不孕、血崩、腰膝酸软、血枯便秘等症状。据报道，肉苁蓉具有广泛的免疫调节、抗疲劳、抗氧化、增强体力［1-3］等药理作用。苯乙醇苷类为肉苁蓉的主要有效成份［4］，其中麦角甾苷（Acteoside）为其主要活性成分之一。因麦角甾苷为小分子水溶性成分，半衰期短，易水解，不易透过眼内生物膜屏障等性质导致其生物利用度较低。……