汪华华，谢安娜，王湘利，张召，刘海洋（华南理工大学化学系，广州 510640）

镓卟啉配合物的光动力抗肿瘤活性研究

汪华华，谢安娜，王湘利，张召，刘海洋⋆
（华南理工大学化学系，广州 510640）

以5,10,15,20-四（乙氧基羰基）卟啉和GaCl3为原料合成了5,10,15,20-四（乙氧基羰基）卟啉镓（GaTECP）配合物，并对其进行了紫外可见光谱，高分辨质谱和核磁共振谱表征。利用M TT法研究了GaTECP对人肺腺癌细胞A549、子宫颈癌细胞H ela和人肝癌细胞H ep G2的细胞毒性，发现其在暗条件下几乎没有细胞毒性，但在光照条件下显示较强的细胞毒性。此外，还进一步研究了GaTECP在A549细胞内的定位及其对细胞形态的影响，并测定了活性氧物种和线粒体膜电位的变化。结果显示被细胞吸收的GaTECP主要定位在A549的线粒体上，光辐照后能产生活性氧物种和降低线粒体的膜电位，最终导致细胞凋亡。

卟啉；镓；抗肿瘤活性；细胞毒性；光动力治疗

引言

光动力疗法（PDT）是目前肿瘤治疗中比较被人们所认可的一种手段。与传统的抗癌治疗相比较，PDT有几个优点，如治疗位置和治疗时间的控制以及重复使用药物剂量的可能性［1］。在PDT中，三个无毒成分（光敏剂，光和分子氧）仅在肿瘤组织中联合产生活性氧物种（ROS），尤其是单线态氧。因此，光动力疗法与传统的癌症治疗方法有很大的不同，如放疗、手术或化疗，可以提高患者的生活质量。然而，光动力疗法是目前肿瘤治疗由于光敏剂的低效率而受到限制，因此需要开发新型高效的光敏剂。为了增加光敏剂效果，以下的药理作用和光化学效率有待提高［2］：1）根据肿瘤的吸收效率，细胞摄取效率和从正常组织中清除效率等提高肿瘤的选择性积累效率；……