刘增平，黄 洁

(1.陕西省延安市食品药品检验所，陕西 延安 716000;2.陕西省西安市食品药品检验所，陕西 西安 710054)

左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋异构体，抗菌效力是右旋异构体的8～128倍，是氧氟沙星的2倍，且不良反应明显小于右旋异构体[1]，临床应用广泛，主要用于治疗呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、皮肤软组织、肠道等感染[2]。盐酸左氧氟沙星片上市剂型为薄膜衣片剂，处方组成为稀释剂、崩解剂、黏和剂、润滑剂、包衣材料、着色剂。笔者对其处方进行了优化，现报道如下。

1 仪器与试药

RCZ－8M型溶出度测定仪(天津天大天发科技有限公司)。盐酸左氧氟沙星原料(湖北兴银河化工有限公司，含量99%);乳糖、羟丙纤维素、硬脂酸镁、聚维酮K30、微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙甲纤维素均为药用级;盐酸为分析纯。

2 方法与结果

2.1 稀释剂筛选

2.1.1 处方组成

处方1～4组成见表1。

表1 4种不同崩解剂加入量处方(g)

2.1.2 制备及测定

处方1:取原料盐酸左氧氟沙星，研磨，过80目筛;取辅料乳糖、羟丙纤维素，研磨，过80目筛。将主药和羟丙纤维素混合均匀，然后与乳糖再混合均匀，加入黏和剂，搅拌，混匀，20目筛制粒。50℃烘干，每15 min翻盘1次，水分含量为6.1%，18目筛整粒。加入硬脂酸镁混合均匀，φ10 mm冲头压片。溶出度测定方法为转篮法，溶出介质为0.1 mol/L盐酸900 mL，转速为100 r/min。测定结果见图1。质量考察结果表明，颗粒流动性良好，片剂外观白色、光滑，硬度为 5.8 kg，脆碎度为0.46%，崩解时间为8.5 min，溶出度(45 min)为 89.3% ，均符合制剂要求。主药在45 min时溶出度为89.3%，为增加溶出度，试调整制剂处方，更换稀释剂，将乳糖改为微晶纤维素。……