红花提取物对Ⅰ型及Ⅱ型5α-还原酶的抑制活性研究*
2015-06-07邓桂球孔秀娟张榕文劳梓钊万玉华
中国药业 2015年14期
邓桂球,张 蓓,孔秀娟 ,张榕文 ,劳梓钊,万玉华,李 耿
(1.广东省广州市白云区第一人民医院,广东 广州 510140;2.广州中医药大学,广东 广州 510405;3.霸王<广州>有限公司),广东 广州 510006)
类固醇5α-还原酶是雄激素代谢的关键酶,催化各种类固醇底物的△4,5双键还原,使睾酮(T)转化为生物活性更强的另一种雄激素——双氢睾酮(DHT)[1]。5α-还原酶是定位于靶细胞微粒体上的膜蛋白,目前认为其有3种同工酶[2],即Ⅰ型、Ⅱ型和Ⅲ型。5α-还原酶Ⅰ主要存在于肝脏及非生殖器官皮肤,发挥生理作用的最适pH为6~9;而5α-还原酶Ⅱ主要存在于前列腺、睾丸、附睾、精囊、头皮毛囊,作用最适pH为5.5[3],5α-还原酶Ⅲ研究较少,其在难治愈的前列腺癌中过度表达[4]。多种疾病如前列腺增生[5]、雄激素脱发[6]、痤疮[7]、多囊卵巢综合征、男性假两性体畸形、女性多毛症[8]等均与局部雄激素代谢异常或雄激素作用有关,而5α-还原酶在其中有重要作用。目前市场上有许多合成的甾体和非甾体5α-还原酶抑制剂,但其往往有很多不良反应,难以满足广大患者的需求。因此,从中药中筛选出高效低毒的新型5α-还原酶抑制剂,将其运用于前列腺增生、雄激素脱发、痤疮等医药健康产品的研究,具有重要的研究价值和广阔的市场前景。近年来,国内外已有超过20种药物被报道具有较强的5α-还原酶抑制活性。红花有活血祛瘀功效,为中药育发液中臣药,有促进毛发生长的作用[9]。为进一步探讨其治疗雄激素脱发的机理,本试验中以5α-还原酶为研究靶点,考察红花提取物对该酶的影响,现报道如下。……
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