郭佳营，何 莹，马攀勤，孙 进

（沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 宁夏康亚药业有限公司，宁夏 银川 750002）

奥美沙坦酯平衡溶解度及油水分配系数的测定

郭佳营1，何 莹1，马攀勤2，孙 进1*

（沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 宁夏康亚药业有限公司，宁夏 银川 750002）

目的对奥美沙坦酯的平衡溶解度和油水分配系数进行测定，为其制剂研究提供依据。方法采用高效液相色谱法测定奥美沙坦酯在水及不同pH值的缓冲溶液中的平衡溶解度；以奥美沙坦酯在正辛醇和水相中的质量浓度比，计算其油水分配系数。结果测定条件下奥美沙坦酯在水中的平衡溶解度为12.55 mg·L-1，且在一定pH值范围内奥美沙坦酯的平衡溶解度随着pH值的升高先降低而后基本保持不变；奥美沙坦酯在正辛醇-水体系中的油水分配系数lgP为1.51，随着pH值的升高先升高再降低。结论奥美沙坦酯水溶性差，脂溶性好，在整个胃肠道具有较好的吸收。

药剂学；理化性质；高效液相色谱法；奥美沙坦酯；平衡溶解度；油水分配系数

奥美沙坦酯（olmesartanmedoxomil）由日本第一三共株式会社开发上市，商品名为BenicarTM。奥美沙坦酯具有较强降压作用，作为前体药物，口服后在小肠壁完全去酯化转化成活性代谢产物奥美沙坦（olmesartan），后者通过选择性阻断血管紧张素II（Ang II）与血管平滑肌AT I受体结合而阻断Ang II收缩血管的作用[1-2]。

药物的理化参数如：平衡溶解度、油水分配系数，对预测体内过程有很大帮助。国内尚无奥美沙坦酯的平衡溶解度和油水分配系数的文献报道。……