张翕婷，董鹏志，谭晓文，王　莹，朱　彦（天津中医药大学，天津300193）

·综述·

G蛋白耦联受体二聚体药理学研究进展*

张翕婷，董鹏志，谭晓文，王莹，朱彦
（天津中医药大学，天津300193）

G蛋白耦联受体（GPCR）作为几乎遍布人类每一细胞的功能受体，具有多种生理和病理学功能。GPCR通过激活细胞内的不同的G蛋白亚基，从而激活不同的胞内通路，产生不同生物学效应。近年来，越来越多的研究表明这些受体通过二聚体的形式参与调节生理活动，对信号识别及转导有重要作用，进而为生理变化及疾病治疗提供了新的靶点。现随着生物技术和分子生物学的发展，GPCR二聚体研究已取得了很大的进展。就GPCR所形成的同源、异源二聚体对生理及病理重要作用作一简述。

G蛋白耦联受体；二聚化；信号转导

DOI：10.11656/j.issn.1672-1519.2015.03.14

G蛋白耦联受体（GPCR）具有重要的生理作用，市面所售药物近30%是针对GPCR开发的。近年来，随着研究的深入，学者们逐渐认识到，GPCR不仅以单体形式参与细胞信号转导调控，还能以二聚体、三聚体等形式存在。这些不同形式的GPCR聚合体与众多生理过程、病理状态改变有着密切的联系。因此，GPCR不同形式的聚合体为药物筛选提供了新的靶点。笔者就近年来对GPCR二聚化在生理、病理条件下所起到的作用进行综述。

1　GPCR的分类及特点

GPCRs是一大类膜蛋白受体的统称。其特点是具有7次跨膜结构，其N端在细胞外，C端在细胞内［1］。它可识别并结合细胞外部环境中多种信号分子，并激活细胞内的异源三聚体鸟苷酸结合蛋白（G protein），活化后的G蛋白结合三磷酸鸟苷（GTP）置换二磷酸鸟苷（GDP），三聚体会进行解离等变化，从而将信号传递到细胞内的效应分子，引起细胞内的一系列改变。……