张广唱， 郭殷锐， 王 剑， 武哲丽*

(1. 广州中医药大学 广东省中医治法与中药创制研究重点实验室，广东 广州510006;2. 广州中医药大学，广东广州510006)

降血压水包油微乳巴布剂是由吴茱萸和川芎两味药组成，对高血压、心绞痛等疾病的治疗具有显著效果。吴茱萸Evodia rutaecarpa 具有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻之功效。外用贴于涌泉穴具有引火下行作用，临床常用于治疗高血压、头痛等疾病［1］。吴茱萸碱(evodiamine，EVO)和吴茱萸次碱(rutaecarpine，RUT)是其主要的有效活性成分，现代药理研究发现其具有降压、强心、抗心律失常、抗血栓等作用［2-3］。川芎具有行气活血，祛风止痛功效，临床上广泛用于头痛、冠心病、高血压等，其所含有效成分为川芎嗪和阿魏酸等［4］。

微 乳 (microemulsion，ME) 也 称 纳 米 乳(nanoemulsion)是粒径为10 ～100 nm，由水、油、表面活性剂和助表面活性剂组成的一种流动、透明、热力学稳定、均质性的液体。其主要优点在于可增加难溶性药物的溶解度、延长作用时间、口服或外用均可提高生物利用度［5-6］，表面活性剂HLB值在8 ～18 可以形成O/W 型微乳。巴布剂(cataplasm)系指将药物加入水溶性高分子化合物作为基质所制成的贴膏剂。相对于其他外用贴膏，巴布剂具有载药量大，透气性、保湿性好，刺激性小，应用方便等优点［7］。由于吴茱萸中有效成分吴茱萸碱、吴茱萸次碱为脂溶性，难溶于水，而巴布剂基质主要由水溶性基质组成，脂溶性成分难于通过水溶性基质进入皮下发挥药效。而采用O/W 微乳技术，可有效提高脂溶性有效成分的经皮透过率。本实验在确定降血压水包油微乳的最佳处方及用量基础上，以初黏力、内聚力、皮肤追随性、外观性状和反复揭贴性为考察指标，采用正交试验设计优选降压水包油微乳巴布剂基质配比。……