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白藜芦醇类似物及其合成研究进展

2014-08-21高鸿杰蒋国飞冯晓亮

化工生产与技术 2014年5期
关键词:研究

高鸿杰 吴 靓 蒋国飞 冯晓亮

(1.衢州学院 化学与材料工程学院;2.浙江海蓝化工集团公司:浙江 衢州324000)

白藜芦醇,英文名resveratrol,化学名为3,4′,5-三羟基-反式-二苯乙烯,相对分子质量228.24,结构式

分子式为C14H12O3,属含有芪类结构的非黄酮类多酚化合物,广泛存在于多种植物中,如葡萄、花生、桑葚、虎杖等。

白藜芦醇为无色针状晶体,熔点253~255℃(高于261℃易升华);难溶于水,易溶于乙醚、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、二甲亚砜等有机溶剂;365nm紫外光照射下具有荧光,和三氯化铁-铁氰化钾有显色反应。

1997年,Jang等首次报道了白藜芦醇对肿瘤的抑制作用乃至逆转作用,其作用在肿瘤的起始、增殖、发展3个主要阶段均有良好表现[1];对乳腺癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、卵巢癌、皮肤癌等多种恶性肿瘤细胞都有显著的抑制作用[2-7]。进一步的研究证明,白藜芦醇在抗氧化、抗自由基和延缓人体机能衰老,消炎、杀菌、降血脂、抗血栓、抗动脉粥样硬化、预防心脑血管疾病等方面同样具有良好的药理活性,是抗老化(Simtuins)蛋白的激动剂之一,可以用于医药、食品、保健品等领域[8-10]。

白藜芦醇在抗癌、抗氧化、抗病毒等诸多方面显著的生物活性和药理作用引起了世界各国科学家的广泛重视。虽然白藜芦醇可以通过植物提取的方法获得,但其在植物中含量低,造成提取效率低、成本高[11-12]。另外,白藜芦醇具有代谢不稳定、光敏性以及脂溶性差等缺点,同样也影响了其作用的效果。近年来,人们纷纷以白藜芦醇为先导物,进行药物设计,合成了大量的类似物,通过药理活性的研究,以期发现高效、低毒、稳定性好的新型化合物。……

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