丁香苦苷PLGA纳米粒的体外释放研究
2014-08-21封文静管庆霞李梦雪李永吉
封文静,管庆霞,张 亮,李梦雪,李永吉
(黑龙江中医药大学,哈尔滨150040)
丁香苦苷[1](Syringopicroside,SYR)是从丁香叶(Folium syringae)中分离后得到的单体成分,属于环烯醚萜苷类化合物,其具有很强的抗菌、抗病毒、保肝利胆等作用,尤其对乙型肝炎病毒作用显著.但由于其在体内消除较快,半衰期较短等原因,导致其生物利用度并不高.因此本研究采用复乳化法制得SYR-PLGA纳米粒,在此基础上选取既不需要离心将载药纳米粒与释放介质分离,又能保证纳米粒无损失的透析法进行SYR-NP的体外释放研究.
1 试剂与仪器
1.1 药品与试剂
丁香苦苷对照品 (黑龙江中医药大学药剂教研室自制,质量分数≥98%);丁香苦苷原料药(黑龙江中医药大学药剂教研室自制,质量分数≥95%);透析袋(MW:8 000-10 000,美国 Sigma公司);碳酸氢钠(批号111009,北京化学试剂公司);EDTA(批号20100715,天津市化学试剂厂);其他试剂均为分析纯.
1.2 仪器与设备
美国Waters公司高效液相色谱仪系统:2996Photodiode Array Detector,2695Separations Module,Empower色谱工作站;恒温水浴振荡器(哈尔滨东联电子技术开发有限公司);PHS-3C型酸度计(金坛市荣华仪器制造有限公司);AB265-S电子分析天平(德国梅特勒公司).
2 实验方法与结果
2.1 SYR-PLGA纳米粒的制备
取PLGA(LA∶GA=50∶50)加入到二氯甲烷和乙酸乙酯1∶3的混合溶液中,制得质量浓度为20 mg/mL的 PLGA溶液,然后将丁香苦苷溶于蒸馏水中,制得10 mg/mL的药物溶液;其次,按照1∶4的体积比将药物加入到PLGA溶液中,超声乳化,制得初乳,然后,将该初乳注入体积分数为0.5%的poloxamer188水溶液形成初级复乳,然后将初级复乳按照10倍量体积加入到0.1%poloxamer188的水溶液中,以800 r/min磁力搅拌1~2 h后,将二氯甲……