李晓洁 王崇静 梁月琴 王珩 李仲昆

布洛芬剂型研究进展

李晓洁 王崇静 梁月琴 王珩 李仲昆

布洛芬的化学名为2-(4-异丁基苯基)丙酸, 属丙酸衍生物, 是一个已使用多年的老药。其临床应用主要是解热,镇痛, 抗炎。但其长期口服可产生一些不良反应。周晓梅等［1］收集了2000～2012年国内医药期刊报道的有关布洛芬的不良反应。据统计, 布洛芬致胃肠道不良反应居多；在治疗类风湿性关节炎、关节疼痛时引起不良反应的较多；老年人使用布洛芬出现不良反应的情况较多；在使用时间上, 超时使用致不良反应的达23.53%；连续用药出现不良反应的占到52.94%。针对这些不良反应, 人们一直致力于其制剂和技术方面的研究, 本文拟就布洛芬的制剂及剂型的研究进展作一综述。

1 片剂

布洛芬原料药为白色结晶粉末, 因其熔点低, 与辅料混合后极易产生低共熔现象。陈晓刚［2］以HPMC为粘合剂制粒,胶态SiO2和MS 混合物外配以解决上冲粘冲现象, 外配滑石粉因重下沉以解决下冲粘冲情况, 同时处方中加入了聚山梨酯80可确保布洛芬片溶出度达到国外药典的高标准要求。

2 乳膏

布洛芬局部给药2～4 h, 血药浓度达到峰值, 在皮下脂肪、肌肉和关节滑液中的药物浓度远远超过血药浓度有利于局部炎症和疼痛的治疗。符棘玉等［3］研究了氮酮对布洛芬乳膏体外透皮吸收的影响, 发现当氮酮的浓度为3%时, 布洛芬乳膏的透皮吸收率最高, 可以选择氮酮作为布洛芬乳膏的促透剂。

3 滴眼液

布洛芬难溶于水, 因此很难配制成溶液剂型。……