李春梅，于 擎，孙 乐，吴 巍，郭迎迎，刘淑莹,3

(1.长春中医药大学，吉林省人参科学研究院，吉林 长春 130117； 2. 温州医科大学药学院，浙江 温州 325035；3.中国科学院长春应用化学研究所，长春质谱中心，吉林 长春 130022)

人参(PanaxginsengC.A.Meyer)属于五加科人参属，是名贵中药，其用药已有两千多年的历史[1]。人参的主要有效成分是人参皂苷类化合物，具有广泛的药理活性[2-3]。红参是人参药材的常用炮制产品，研究表明，红参中除含有与白参中一样的人参皂苷外(人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rg3、Rh1)，还含有人参皂苷Rh2和Rg3等稀有皂苷[4]。另外，由于人参皂苷存在一个20位手性碳原子，所以20位取代糖基在化学水解过程中，水分子可以从两个方向同时进攻20位碳原子，形成20-(R)人参皂苷Rh1、Rg3、Rg2等[5]。其中，人参皂苷Rh1是一种重要的稀有皂苷，主要作用于动物的神经系统[6-8]，具有神经保护、抗脑缺血、抗软骨退变、抗肿瘤、抗过敏和抗炎活性等作用[9-10]，有望成为痴呆综合症、贫血、骨关节炎和白内障的治疗药物。

在红参提取物中，人参皂苷Rh1是由20-(S)和20-(R)型人参皂苷Rh1组成的混旋体[11]。人们对消旋体药物非常重视，这是因为相对于非对映异构体药物，对映异构体药物在生物体内会更多地受到酶等同样带有立体化学特征的生物大分子的影响，对映异构体药物之间的药效学和药代动力学差异十分明显[12]。Gui等[13]利用HPLC方法同时研究了20-(S)和20-(R)人参皂苷Rg2对映异构体在大鼠体内的药代动力学行为；也有文献报道了20-(S)-Rh1在大鼠体内的药代动力学特征及其苷元的检测[14]；但目前尚未见关于20-(S)和20-(R)型人参皂苷Rh1混旋体的药代动力学特征的报道。……