曾棋平，张 晶，刘志宏，宋洪涛 (.南京军区福州总医院药学科，福建 福州 350025；2.福建医科大学药学院，福建 福州 35008)

近年来，脂质给药系统在促进难溶性药物口服吸收方面引起广泛关注[1-3]。口服脂质制剂进入体内，由外源性的脂质消化产物和肠道中内源性产生的胆盐、磷脂形成混合胶束，具有显著的增溶作用而促进药物的吸收，提高难溶性药物的口服生物利用度[4,5]。然而，人体胃肠道环境复杂(关系到体液容积、pH值、离子强度、胆盐浓度)，评价脂质制剂的传统方法,如经典体外释放法、透析法、室扩散法、流池法等,存在应用局限及体内外相关性较差等问题。因此，建立一个准确、可靠的方法来筛选和评价脂质制剂的性质尤为重要。

体外脂解模型通过模拟小肠的生理环境，能够研究脂质消化动力学和消化产物与内源性物质的相互作用以及脂质制剂在肠道中的变化，反映脂质制剂在体内的性质，是一种具有前景的筛选和评价脂质制剂的新方法。

1 脂质给药系统的分类

脂质制剂中包含单酰甘油、二酰甘油、三酰甘油、亲水性表面活性剂、亲油性表面活性剂和助溶剂等不同性质的辅料。常见的剂型有固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)、纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLC)等。Pouton等[6-8]根据脂质给药系统体系的关键性质特征提出脂质制剂分类系统(LFCS)。简言之，Ⅰ型是需要被消化的纯油处方，Ⅱ型是含水不溶性表面活性剂的自乳化给药系统，Ⅲ型是含水溶性表面活性剂的自乳化给药系统，Ⅳ型是亲水处方，详见表1。……