宋卫中,杨 磊,刘 蔚,张 瑜

(河南大学中药研究所河南开封475001)

黄芩苷口崩片的制备及质量标准研究

宋卫中,杨 磊,刘 蔚,张 瑜

(河南大学中药研究所河南开封475001)

目的 筛选黄芩苷和β-环糊精包合物的最佳比例,解决黄芩苷溶出度低的难题,提高黄芩苷的临床应用。方法 用喷雾干燥的方法,制备了黄芩苷-β环糊精1∶1、1∶2、1∶3、2∶1的包合物。用紫外分光光度法测定其含量,用智能溶出仪测定其溶出度,以累积溶出率与包合物的包载量等因素为指标,对各比例的包合物进行筛选。以崩解时间为指标,采用Lg(34)正交设计法优选口崩片处方,通过对口崩片中主要有效成分黄芩苷的含量测定,确定制剂的质量标准。以外观,含量,崩解时限和溶出参数为考察指标进行质量检查。结果 1.黄芩苷-β-环糊精包合物在溶出介质蒸馏水中有较高的溶出度,与黄芩苷原料药比较,各比例包合物在15 min内溶出度已达90%以上,溶出速率快,溶出更完全。2.黄芩苷-环糊精口崩片在45 min内溶出度达到85%以上,溶出度比单纯黄芩苷的溶出度高。3.最优崩解剂为交联聚维酮(PVPP),用量6%,采用内外加法。黏合剂为PVP,用量1%,硬度控制在4.0 kg,矫味剂甘露醇和阿斯巴甜比例为1∶1。结论 用本法制备黄芩苷口崩片可操作性强,制备工艺稳定可行且黄芩苷释放度良好,口感不错,具有良好的应用前景。

黄芩苷;口崩片;β-环糊精包合物;处方工艺,质量评价

黄芩苷是从唇型科植物黄芩中提取的一种黄酮类化合物,具有抗变态反应、抑菌抗炎、清热解毒、利尿、降压等多种药理作用。……