石晓伟,孙萌萌,王静,杨彩琴

(1.河北医科大学药学院,石家庄 050017；2.河北医科大学第二医院,石家庄 050000)

聚乙二醇6000对间尼索地平溶解性的影响*

石晓伟1,孙萌萌2,王静1,杨彩琴1

(1.河北医科大学药学院,石家庄 050017；2.河北医科大学第二医院,石家庄 050000)

目的 研究聚乙二醇6000对间尼索地平溶解度和体外溶出度的影响,为间尼索地平剂型的选择提供参考。方法以聚乙二醇(PEG)6000为载体,采用溶剂-熔融法制备间尼索地平固体分散体。应用差示扫描量热分析法(DSC)、X射线粉末衍射光谱(XRD)对固体分散体进行鉴定,紫外分光光度法测定固体分散体的溶解度和体外溶出度。结果固体分散体的DSC、XRD图谱与原料药及其物理混合物均不同,不同比例的间尼索地平-聚乙二醇固体分散体的溶解度及体外溶出度均高于原料药,2 h的溶出百分率:原料药26.80%,固体分散体(1∶3,1∶5,1∶7)分别为35.31%, 38.71%,41.48%,比例相同的固体分散体的溶出率高于其物理混合物。结论间尼索地平与聚乙二醇6000形成了低共熔物,聚乙二醇6000作为间尼索地平的载体,可加速其体外溶出。

间尼索地平;聚乙二醇6000;溶出,体外;量热分析,差示扫描;X射线粉末衍射光谱

间尼索地平(m-nisoldipine,m-Nis)是河北医科大学药物化学教研室合成的二氢吡啶类钙拮抗药。在三氯甲烷或丙酮中易溶,在甲醇或乙醇中略溶,但在水中几乎不溶。聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)为较常用的药用辅料,具有水溶性高、毒性小、能显著改善药物的溶出速率和生物利用度的特点[1]。因此,笔者制备m-Nis-PEG固体分散体,考察PEG对间尼索地平溶出性能的影响,为m-Nis高效制剂的选择提供有效途径。……