丹酚酸B口服微乳的处方设计及含量测定*
2013-07-13刘志东孙精通叶丽娜
马 丽 ,刘志东 ,李 楠 ,孙精通 ,张 倩 ,叶丽娜
(1.天津中医药大学,天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,天津 300193;2.天津中医药大学,现代中药发现与制剂技术教育部工程研究中心,天津 300193;3天津中医药大学中药学院,天津 300193)
丹酚酸B(Sal B)由三分子的丹参素与一分子咖啡酸缩合而成,为丹参的水溶性酚酸类成分,是丹参制剂的主要有效成分。目前,含Sal B的剂型有片剂、粉针剂、注射剂和滴丸剂等。现代药理学研究表明,Sal B具有抗氧化[1]、抗肝脏纤维化及心脏、脑保护等作用[2]。但文献报道,Sal B口服生物利用度极低[3],大大降低了其临床疗效。Sal B水溶性好,对一些水溶性好而口服吸收差的药物,制成油包水(W/O)型微乳可明显提高其生物利用度。
微乳(ME)是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的光学上各向同性,热力学稳定的液态体系,粒径在10~100 nm之间,又称纳米乳[4]。微乳剂按照结构分为水包油型、油包水型和双连续型。油包水型微乳能够增溶水溶性药物,提高水溶性药物的稳定性和生物利用度[5]。因此,实验设计制备Sal B的W/O型微乳,以改善其口服吸收。
1 仪器和试药
高效液相色谱仪(COMETRO6000,美国);C3860A超声清洗器(天津Autoscience公司);磁力搅拌SZCL-4B(巩义市予华仪器有限责任公司)。
丹酚酸B对照品(天津一方科技有限公司,98%);丹酚酸B提取物(天津中一制药有限公司);大豆卵磷脂(PC),(北京美亚斯磷脂技术有限公司);辛酸/癸酸甘油酯(Miglyol 812,北京凤礼精求商贸有限责任公司);Maisine 35-1、Labrafil M 1944CS(法国Gattefosse公司);辛癸酸甘油酯(GTCC)、棕榈酸异丙酯(IPP)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)(浙江物美化学品有限公司);……
