刘晓娟，蔡东，王志伟，王浩

(辽宁医学院药学院，辽宁 锦州 121000)

基于胶体制剂的渗透保留效应的被动靶向是提高药物治疗指数的一种重要方法，这样的胶体粒子表面是亲水的并且尽可能避免血浆中调理素的结合，一般用亲水的高分子对粒子表面进行覆盖或修饰。聚乙二醇是最常见的一类结构简单的亲水高分子，直接将其与疏水链段键合后形成胶束是形成亲水修饰粒子较简单的方法之一［1－2］。

脂肪族聚酯是一类在药剂学中非常重要的疏水高分子，其可作为微球、水凝胶、胶束、植入小棒、电纺纤维等多种药物控制释放系统［3］，现研究较多的为人工合成的α－羟基聚酯和ε－羟基聚酯［4］，此外还有β－羟基聚酯，γ－羟基聚酯等亦有所研究，但该两者只能通过发酵方法制备很难控制聚合度重现性［5］。α－羟基脂肪酸可以通过开环聚合精确地控制分子量，但是现有的研究局限在分子中只有2、3 个碳原子的即聚乙醇酸，聚乳酸及其共聚物［6］，碳原子数较多的α－羟基聚酯的研究还较少，仅有数篇文献报道［7－8］。本文合成聚乙二醇嵌段的聚α－羟基辛酸，亲水与亲脂部分嵌段比相等，可在水中形成胶束，并且试采用此高分子胶束包裹一系列常见的药物，发现对蒿甲醚，α－亚麻酸两者增溶效果好，且制备所得胶束在4 ℃，25℃和37 ℃条件下分别在4 d 和1 w 内稳定。

1 材料和仪器

3，6－二己基－1，4－二氧杂－2，5－二酮(辛交酯，纯度＞98%，按文献［9］合成)，聚乙二醇单甲氧基醚2000 (MePEG2000)， (Mw =2000，Fluka 公 司，日 本);2－ 乙 基 己 酸 亚 锡 (Sn(OCt)2，Sigma 公司，纯度＞95%，日本);甲苯(化学纯……