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马钱子优化总生物碱的制备与评价

2012-12-23严道南

中国医药导报 2012年36期
关键词:小鼠剂量优化

李 俊 严道南

南京中医药大学,江苏南京 210046

传统大毒中药马钱子,又名番木鳖,是马钱科植物马钱(Strychnou nux-vomica L.)的干燥成熟种子,最早的记载见于《本草纲目·卷十八》,药理学研究表明其具有消肿止痛、抗炎、抗肿瘤等药理作用,因此,在中医药临床上得到广泛应用,可用于治疗风湿痹痛、面神经麻痹、肿瘤等疾病。

实验研究证实马钱子中的总生物碱为其主要有效成分,而总生物碱中又含有至少16种的生物碱成分[1],其中马钱子碱和士的宁为其主要成分,两者的含量分析多以单独进行[2-3],研究表明两者的总含量约占总生物碱的一半。其中,士的宁的毒性是马钱子碱的45~71倍[4-5],且药效学研究表明其在消肿止痛方面几乎没有活性[6],因此,本文利用的宁和马钱子碱在50%乙醇中溶解度相差悬殊的原理除去马钱子总生物碱中大部分士的宁,从而得到马钱子优化总生物碱,并进行了成分分析、安全性与药效评价,对于具有高度安全性的马钱子制剂的开发无疑具有重要的意义。

1 仪器与试药

1.1 仪器

日本岛津LC-20A高效液相色谱仪;AS1201自动进样器(大连依利特分析仪器有限公司);UV2800AH紫外分光光度计(优尼柯仪器有限公司);BS124S电子分析天平(德国赛多利斯公司);RE-52A旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪器厂);循环水式真空泵,型号SHZ-D(Ⅲ)(巩义市予华仪器有限责任公司);PHS-3C PH计(上海雷磁公司);真空干燥箱,型号DZF-6020(上海精宏实验设备有限公司)。

1.2 试剂

本实验中所使用的马钱子为浙江中医药大学中药饮片厂生产(生产批号:20090219),经南京中医药大学蔡宝昌教授鉴定证实为马钱科植物马钱(Strychnos nux-vomica.L.)的干燥成熟种子;……

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