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环丙沙星脂质体Lipoquin有望用于肺鼠疫的治疗

2012-12-09

药学进展 2012年12期
关键词:小鼠剂量

环丙沙星脂质体Lipoquin有望用于肺鼠疫的治疗

环丙沙星;Lipoquin;肺鼠疫

环丙沙星为广谱抗生素,其口服和静脉注射剂型可用于治疗肺囊性纤维化(CF)和非囊性纤维化支气管扩张(BE)患者的肺部感染。由Aradigm公司研制的环丙沙星脂质体Lipoquin是将药物包裹在脂质体内,使其可在肺部持续释放,可用于长期维持治疗。英国国防科学与技术实验室(DSTL)的科学家近日称,他们已通过一项初步研究证实,将肺鼠疫模型小鼠在致死剂量的鼠疫杆菌中暴露24 h后,单剂量给予Lipoquin,可使小鼠不受感染;而单剂量口服环丙沙星无此作用。

鼠疫的病原体为革兰阴性菌耶尔森鼠疫杆菌,至今尚无相应疫苗应用于临床。在上述研究中,鼠疫杆菌感染小鼠被分为4组,除空白对照组外,其余3组分别于鼠疫杆菌中暴露24 h后口服使用环丙沙星、经鼻腔给予Lipoquin和经肺部给予Lipoquin气雾剂。结果显示:空白对照组小鼠于暴露鼠疫杆菌后3 d全部死于全身性感染;口服环丙沙星组小鼠存活时间仅延长至5 d,最终仍全部死亡;而经鼻腔给予Lipoquin和经肺部给予Lipoquin气雾剂组小鼠则分别获得100%和70%的保护,与口服环丙沙星组相比,小鼠生存率显著提高(P<0.000 1,P<0.001)。

DSTL的科学家此前已证实Lipoquin抗土拉热弗朗西丝菌(土拉菌病的病原体)感染的疗效优于环丙沙星口服剂型。此外,在英国健康保护局和DSTL的合作研究中,还证实了Lipoquin具有抗贝氏考克斯体(Q热的病原体)感染的作用。Aradigm公司总裁兼首席执行官Igor Gonda称:“我们非常高兴地看到,Lipoquin对3种潜在的生物战剂均有明显疗效。……

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