Genkyotex公司公布NOX抑制剂GKT137831的Ⅰ期临床试验结果

NOX抑制剂;GKT137831;糖尿病肾病

2012 年11 月2 日，Genkyotex公司在美国肾病学会年会上公布了其关于辅酶Ⅱ氧化酶(NOX)抑制剂GKT137831的Ⅰ期临床试验结果。数据显示:该药单剂量及多剂量给药时均具有良好的安全性和耐受性，且药动学性质优良。

该项临床试验在72名成年健康男性受试者中进行，本品单剂量给药剂量至多1 800 mg;多剂量给药的剂量至多为900 mg，每日1次，连续10 d。结果显示:本品口服后可迅速被吸收，在10～900 mg剂量范围内，其药动学参数与剂量呈正比;本品药动学参数不因多剂量给药而改变，且不会造成体内蓄积。试验中未发生任何安全性问题，且无剂量限制性毒性。

Genkyotex公司的首席执行官Ursula Ney先生表示:“正如今年早些时候进行的单剂量递增试验那样，最近完成的多剂量递增给药研究进一步证实了GKT137831具有良好的安全性及药动学特性。”目前，该公司计划开展一项旨在考察GKT137831在糖尿病肾病患者中疗效的Ⅱ期临床试验。

Genkyotex公司一直致力于用作氧自由基相关疾病治疗的NOX抑制剂的开发，GKT137831为其开发的第1代NOX1、NOX4抑制剂。NOX酶有7种亚型，其中NOX4广泛分布于肾脏，在肾小球损害和肾纤维化中起关键作用，分别导致蛋白尿和终末期肾功能衰竭;NOX1与血管生成、动脉粥样硬化也有密切关系，GKT137831正因为能同时抑制NOX1和NOX4而成为治疗糖尿病肾病这一发生率不断攀升的难治性疾病的上佳选择。此外，多项临床前研究表明:本品可能还能应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、孤立性门脉纤维化(IPF)等纤维化疾病的治疗。

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