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载脂蛋白A-I新制剂CSL112的临床研究获得阳性结果

2012-12-09何俊劲,邢爱敏

药学进展 2012年11期
关键词:载脂蛋白制剂逆向

日前,CSL有限公司在2012年美国心脏病学会年会上公布了载脂蛋白A-I新制剂 CSL112的若干项临床或体外研究结果。

其中一项在36名健康受试者中进行的Ⅰ期临床研究表明:该药可显著促进胆固醇的逆向转运,从而使停留在动脉中的胆固醇转运到肝脏中进行清除。心脏病发作后所产生的胆固醇如能得以快速清除,可能对降低心脏病发作的风险有积极作用。此外,CSL112在该项试验中还表现出良好的安全性:治疗中无严重不良反应的报告,最常见不良反应为血管穿刺部位发生血肿;血清中生化物质及血液和尿液参数也未发生异常;患者的生命体征、心电图以及血小板功能均未发生很大改变。

另一项体外研究还发现,CSL112在血液中有较强的抗炎特性,提示CSL112或许可减少与心血管疾病相关的炎症反应。

一项单剂量递增研究表明:在5~135 mg·kg-1剂量范围内,单次注射CSL112可引起载脂蛋白A-I浓度的迅速升高,其浓度与给药剂量呈正比;此外,当CSL112的剂量达40mg·kg-1以上时,能引起胆固醇早期逆向转运过程中某些关键生物标志物的改变,如PreBeta1-高密度胆固醇(HDL)较给药前升高36倍,这些变化也呈剂量、时间依赖性,并能保持72 h。

基于以上研究结果,CSL有限公司表示将于2013年继续推进CSL112的Ⅱ期临床试验,以考察其在急性冠脉综合征患者中对复发性心血管疾病的治疗效果。

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