王海龙，于珊珊，赵美玲，刘善奎

（济南大学医学与生命科学学院，济南250022）

丹皮酚脂质体的制备与质量评价

王海龙＊，于珊珊，赵美玲，刘善奎#

（济南大学医学与生命科学学院，济南250022）

目的：制备丹皮酚脂质体，并评价其质量。方法：采用薄膜分散-水化法制备丹皮酚脂质体。以丹皮酚与大豆卵磷脂重量比、胆固醇与大豆卵磷脂重量比、水化介质磷酸盐缓冲液（PBS）的pH值为考察因素，以包封率为评价指标，采用正交试验优选工艺，并考察丹皮酚脂质体的质量。结果：优选的制备工艺为丹皮酚与大豆卵磷脂的重量比为1∶20，胆固醇与大豆卵磷脂的重量比为1∶4，水化介质PBS的pH值为6.5。制得的丹皮酚脂质体颗粒圆整，平均粒径为95 nm，包封率达到91.3%，在4℃下稳定性良好。结论：所选工艺稳定、可行，制得的制剂质量合格。

丹皮酚；脂质体；薄膜分散-水化法；质量评价

丹皮酚（Paeonol）系从毛茛科植物牡丹（Paeonia suffruticosa）的根皮、萝藦科植物徐长卿（Cynanchum paniculatum）的全草等植物中提取的主要活性成分，除了具有抑菌抗炎、镇痛、抗氧化、降压等作用外，还具有较强的抗癌活性。它能通过影响肿瘤细胞基因表达等机制抑制肿瘤细胞增殖，诱导肿瘤细胞分化和凋亡，对肿瘤细胞产生杀伤作用[1]。目前临床应用的丹皮酚剂型有注射剂、软膏剂、微乳、凝胶等[2，3]。本试验将丹皮酚制成丹皮酚脂质体（Paeonol liposomes），可增强其对肿瘤细胞的靶向性，并降低毒副作用。

1 仪器与试药

RE-52AA旋转蒸发器（上海亚荣生化仪器厂）；RQ2200B超声波清洗器（昆山市超声仪器有限公司）；XSB-101B光学显微镜（济南强胜光电仪器有限公司）；……