陈吉生，陈燕忠，庄文斌，黎行山

（1.广东药学院附属第一医院，广州5 1 0 0 8 0；2.广东药学院，广州5 1 0 0 0 6；3.广州医学院港湾医院，广州 5 1 0 7 0 0）

盐酸吡格列酮缓释片处方筛选及工艺研究Δ

陈吉生1＊，陈燕忠2，庄文斌1，黎行山3

（1.广东药学院附属第一医院，广州5 1 0 0 8 0；2.广东药学院，广州5 1 0 0 0 6；3.广州医学院港湾医院，广州 5 1 0 7 0 0）

目的：对盐酸吡格列酮缓释片进行处方筛选及工艺研究。方法：通过测定不同时间吡格列酮在pH6.8磷酸盐缓冲液中的累积释药率，对缓释骨架材料、填充剂、黏合剂的种类或规格、用量及工艺等进行考察，确立片芯处方及制备工艺。结果：片芯处方以羟丙基甲基纤维素（HPMC）（K1 5 M）为骨架材料，微晶纤维素为填充剂，2%HPMC（E5）的7 0%乙醇溶液为黏合剂；制备工艺采用薄膜包衣法，以欧巴代的7 0%乙醇溶液作为薄膜包衣材料；所制3批样品1 2 h的累积释药率均在9 0%以上。结论：本制剂工艺简单，符合缓释制剂要求。

盐酸吡格列酮；缓释片；处方筛选；制备工艺

吡格列酮（Pioglitazone）属于噻唑烷二酮类衍生物，是一种胰岛素增敏剂，可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，临床上主要用于2型糖尿病的治疗[1]。目前批准上市的该药的剂型有普通片、胶囊和分散片，未见有控缓释制剂的文献报道。若将吡格列酮制成2 4 h缓释片，延长其在体内的释放时间，使其平稳释放，维持稳定的血药浓度，可使糖尿病患者的昼夜血糖水平得到有效控制。为此，笔者采用亲水凝胶骨架材料及缓释片包衣技术制备了盐酸吡格列酮（PH）缓释片，并对其处方工艺进行了研究。……